艾拉戈克钠是由艾伯维(Abbvie)与合作伙伴Neurocrine Bioscienc Chemicabookes共同研发的一种口服GnRH持抗剂。该药被FDA批准,用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛,商品名为“Orilissa”,是十年来首个获FDA批准用于该适应症的口服疗法。
子宫内膜异位症是一种比较多见的妇科疾病。据权威数据显示,在女性人群中,子宫内膜异位症的发病率约为10%。痛经的妇女中有40%-60%是此病所致。而在不孕的妇女中,由子宫内膜异位症引起的为20%-30%。可见子宫内膜异位症已经成为影响女性健康甚至影响家庭幸福的重要因素。子宫内膜异位症的发生与雌激素水平过高密切相关。艾拉戈克钠通过抑制雌激素的产生,可以降低子宫内膜细胞的生长速度和活性,从而缓解子宫内膜异位症的症状。此外,艾拉戈克钠还能够减轻疼痛、减少月经出血量和改善生活质量。
艾拉戈克钠为促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。通过与内源性GnRH受体结合,抑制GnRH诱导的信号转导和促性激素的分泌。能快速产生抑制效应,降低促性激素、卵巢性激素、雌激素和黄体酮水平,到达相应的治疗作用。
艾拉戈克钠半衰期短,停药后能很快恢复下丘脑-垂体-性腺轴的功能。对子宫内膜异位症相关疼痛有明显的临床缓解作用,也可显著改善经期大出血。口服的GnRH拮抗剂可使垂体促性腺激素释放激素表达呈现剂量依赖性,这样不仅抑制了异位细胞的活性,还维持了足够的雌激素水平,减少不良反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!