布加替尼(Brigatinib)是第四代肺癌新药,美国FDA授予布加替尼(英文名:Brigatinib)优先审查资格,用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂,布加替尼不仅可抑制ALK的L1196M突变,还对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。
布加替尼是一种小分子化合物,能够特异性地抑制ALK的活性。ALK是一种在肺癌细胞中过度表达的酪氨酸激酶受体,它在肺癌的发生和发展过程中起到了关键作用。布加替尼通过与ALK结合,阻止其信号传导,从而抑制肺癌细胞的生长和扩散。
一项布加替尼治疗阿来替尼耐药的日本II期研究显示。同为二代药物,布加替尼竟可解决阿来替尼耐药!该研究,评估了布加替尼治疗阿来替尼耐药(无论是否接受过克唑)ALK阳性患者的疗效,以及既往接受过2种ALK-TKI治疗患者的疗效。自2018.1-2019.9月一共纳入了72例患者,其中47例接受过阿来替尼(阿来替尼一线用药或一线克唑替尼二线阿来替尼),所有入组换接受布加替尼治疗。结果提示:有效率ORR为30%,中位DOR为6.1个月,中位PFS为7.3个月。具有一定的颅内有效率,颅内ORR为25%。在出现ALK二次突变(耐药性突变)的患者中(包括G1202R,I1171N,V1180L和L1196M)表现出有效性。
随着肺癌治疗领域的不断发展,布加替尼作为一种新型的ALK抑制剂,将继续为肺癌患者带来希望。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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