克唑替尼(Crizotinib),商品名赛可瑞，是一款口服服用的小分子酪氨酸激酶抑制剂。克唑替尼最早于2011年被美国FDA批准用于ALK阳性晚期NSCLC的治疗。其主要靶点为间变淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1(ROS proto-oncogene 1)融合蛋白，能以高选择性和亲和力结合ALK和ROS1的ATP结合位点,从而抑制这两个驱动基因融合蛋白的下游信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖和转移。

　　克唑替尼主要用于治疗ALK+非小细胞肺癌患者，这些患者在接受克唑替尼治疗后，可以显著延长生存期，提高生活质量。此外，克唑替尼还可用于对其他肺癌治疗药物产生耐药性的患者，为他们提供新的治疗选择。

　　多项研究表明，克唑替尼在治疗ALK+非小细胞肺癌方面具有显著疗效。在临床试验中，克唑替尼可以使大部分患者的肿瘤缩小，延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。此外，克唑替尼的耐受性较好，多数患者能够耐受治疗过程中的副作用。相比化疗药物,克唑替尼具有明显的靶向特点。ALK和ROS1两种融合蛋白分别在3%至5%和1%至2%的NSCLC患者中过度表达，成为这部分患者的驱动基因。克唑替尼能精准作用于这些融合蛋白,从分子水平阻断肿瘤细胞信号传导通路的激活，从根本上抑制肿瘤生长。这与化疗药物杀伤细胞的非选择性作用形成鲜明对比。

　　克唑替尼适应于两类NSCLC患者的治疗，一类是ALK重排阳性NSCLC患者,另一类是ROS1重排阳性NSCLC患者。临床研究证实,克唑替尼对这两类患者均能显著延长无进展生存期和总生存期。标准剂量为每日两次,每次250毫克口服。长期使用可控制疾病,显著改善患者的生存质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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