厄达替尼是一种有口服活性的FGFR家族抑制剂，可阻断fgfr-tki诱导的肿瘤细胞凋亡过程，从而抑制肿瘤生长。目前已有研究证实，厄达替尼联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌患者，疗效优于单药化疗。此外，厄达替尼还可通过增强免疫功能，改善肺癌患者的生存质量。因此，厄达替尼被认为是一种值得开发的新型肺癌靶向药物，其适应症包括非小细胞肺癌、转移性结直肠癌、黑色素瘤、头颈部鳞状细胞癌、肾细胞癌、脑胶质母细胞瘤、卵巢癌、胃癌、食管癌、鼻咽癌和结肠直肠癌。

　　厄达替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过干扰膀胱癌、尿路上皮癌和肺癌细胞中的突变、活跃的FGFR基因，抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。FGFR基因突变被认为是这些癌症类型中的一个主要驱动因素。厄达替尼的作用机制使得它能更加准确地靶向这些癌症变异，从而抑制肿瘤的生长。

　　根据体外数据，可结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。Erdafitinib还与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。Erdafitinib抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR基因改变（包括点突变、扩增和融合）的细胞系的细胞活力。Erdafitinib在表达FGFR的细胞系和源自肿瘤类型（包括膀胱癌）的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

　　临床研究表明，厄达替尼对于具有FGFR基因变异的晚期或转移性膀胱癌患者具有显著的治疗效果。患者接受BALVERSA的起始剂量为8 mg每日一次，对于第14天至17天期间血清磷酸盐水平低于5.5 mg/dL目标的患者，剂量增加至9 mg每日一次；41%的患者剂量增加。施用BALVERSA直至疾病进展或出现不可接受的毒性。主要疗效结果指标是客观缓解率(ORR)和缓解持续时间(DoR)，由盲法独立审查委员会(BIRC)根据RECIST v1.1确定。

　　研究结果显示，对于在传统治疗方法无效的患者，厄达替尼能够有效减缓疾病进展的速度，延长患者的生存期。与传统的化疗方法相比，厄达替尼具有更好的耐受性，减轻了患者的不良反应。除了膀胱癌，厄达替尼也显示了在尿路上皮癌和肺癌治疗中的潜力。临床试验结果表明，在这些癌症类型中，具有FGFR变异的患者对厄达替尼的治疗反应显著。使用厄达替尼的患者中，许多人报道肿瘤收缩、疾病稳定以及生存期的延长。这使得厄达替尼成为治疗某些尿路上皮癌和肺癌患者的有希望的新药物选择。

　　虽然厄达替尼在治疗上具有显著的优势，但也存在一些可能的副作用。常见的副作用包括口干、疲劳、恶心和腹泻。一些患者可能体验到皮肤反应，如手足综合征和瘙痒。此外，厄达替尼还可能导致视力问题，包括视觉模糊和眼睛疼痛。对于使用厄达替尼的患者，医生会密切监测他们的症状，并提供必要的支持和管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：厄达替尼(BALVERSA/ERDAFITINIB)功效与不良反应

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