比美替尼（Binimetinib）是由Array BioPharma公司研发的一种丝裂原激活的细胞外信号调节激酶（MEK）活性的可逆抑制剂。在研发过程中，科研人员发现了MEK在肿瘤细胞生长和存活中的重要作用，从而决定开发一种能够抑制MEK活性的药物。经过大量的实验和筛选，比美替尼最终被确定为具有显著抑制MEK活性的候选药物。比美替尼的适应症主要是治疗BRAF突变的黑色素瘤。在临床试验中，比美替尼与Braftovi（另一种BRAF抑制剂）联合使用，显示出对BRAF突变黑色素瘤的良好疗效。

　　约50%的黑色素瘤患者伴有BRAFV600突变，活化的BRAF突变可以导致MAPK通路组成性的激活，并驱动细胞增殖和生长，故BRAF激酶是一个非常重要的治疗靶点。多项研究证明BRAF或MEK抑制剂可以抑制BRAF突变的黑色素瘤细胞生长，BRAF/MEK抑制剂联合治疗双重抑制MAPK通路成为BRAFV600突变转移性黑色素瘤患者的标准治疗方法。虽然联合治疗方案疗效显著，但用药后12个月左右患者往往会出现进展，且联合治疗方案的毒性反应仍不可忽视，这就要求我们继续探寻更加高效低毒的治疗方案。

　　III期临床试验（NEMO，NCT01763164）是一项关于比美替尼与达卡巴嗪（Dacarbazine）单药治疗的对照研究。该研究共招募了402名黑色素瘤患者。结果显示，比美替尼组患者中位PFS为2.8个月，而达卡巴嗪组患者仅为1.5个月；比美替尼组中位OS为11.0个月，达卡巴嗪组中位OS为10.1个月。

　　比美替尼最常见的不良反应（＞25%）包括：疲劳，恶心，腹泻，呕吐，腹痛，关节痛，血肌酸磷酸激酶升高和肌痛。从总体上看，比美替尼的不良反应发生率较低且相对不严重，安全性相对可靠。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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