阿那白滞素(anakinra)是一种重组的非糖基化人白介素-1拮抗药,通过阻断白介素-1与其受体结合而发挥作用。临床研究表明,阿那白滞素治疗类风湿关节炎,具有患者耐受性好,关节肿痛、血沉及C反应蛋白均明显改善,影像学上可观察到关节破坏延缓等作用,且治疗效果相对持久。
类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是一种以侵蚀性关节炎为主要表现的全身性自身免疫病。本病以女性多发,男女患病比例约1:3。RA可发生于任何年龄,以30~50岁为发病的高峰。本病表现为以双手和腕关节等小关节受累为主的对称性、持续性多关节炎。病理表现为关节滑膜的慢性炎症、血管翳形成,并出现关节的软骨和骨破坏,最终可导致关节畸形和功能丧失。此外,患者尚可有发热及疲乏等全身表现。血清中可出现类风湿因子(RF)及抗环瓜氨酸多肽(CCP)抗体等多种自身抗体。RA治疗的目的在于控制病情,改善关节功能和预后。应强调早期治疗、联合用药和个体化治疗的原则。治疗方法包括一般治疗、药物治疗和外科手术和其他治疗等。
阿那白滞素通过与细胞表面的TNF-a受体结合,阻断TNF-a与受体的结合,并抑制TNF-a信号的传导。这样可以减少炎症介质的释放和炎症反应的发生,从而缓解相关疾病的症状。阿那白滞素的抗炎作用是通过抑制炎症介质的产生和释放实现的。TNF-a是一种重要的炎症介质,过度或异常产生的TNF-a会导致炎症反应的持续性和加剧,从而损害组织和器官。阿那白滞素的抗炎作用通过降低TNF-a水平,减轻炎症反应和组织损伤。
阿那白滞素还能影响免疫系统的功能。TNF-a参与调节免疫细胞的活化、增殖和细胞因子的产生等免疫反应过程。阿那白滞素通过抑制TNF-a的作用,调节免疫细胞的功能,减少免疫反应的异常和过度活跃,从而改善自身免疫性疾病的症状。
在类风湿关节炎患者血清及关节滑液中,白介素-1β水平显著升高,并与疾病活动性密切相关。因此,抑制白介素-1活性对控制类风湿关节炎病情发展、改善预后具有治疗作用。白介素-1拮抗药主要通过干扰白介素-1与其受体结合而阻断白介素-1的功能。
白介素-1是一种重要的炎性细胞因子,具有诱导T细胞活化,促进中性粒细胞、淋巴细胞和单核细胞趋化,刺激巨噬细胞释放蛋白酶及增加组织炎症浸润等作用。还能够促进成纤维细胞增殖,导致血管翳形成,并促进前列腺素E2的产生。白介素-1通过刺激滑膜和软骨细胞,使破骨细胞减少蛋白聚糖合成,增加蛋白质的糖降解,并产生胶原酶及其他酶类,释放骨钙等,从而导致骨与软骨破坏。
此外,阿那白滞素对全身型幼年特发性关节炎、成人斯蒂尔病和骨关节炎有效。阿那白滞素治疗类风湿关节炎的推荐剂量为每次100毫克,每日1次,皮下注射,于每日同一时间给药。其主要不良反应为注射局部轻至中度发红、肿胀和疼痛,可增加严重感染的危险性,这些不良反应与剂量相关。其他不良反应有头痛、恶心、腹泻、鼻窦炎、流感样症状和腹痛。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿那白滞素(KINERET/ANAKINRA)药物简述及注意事项说明