内皮素受体拮抗剂是一类强有力的扩张血管和抗增殖的药物,也是目前治疗肺动脉高压常用的靶向药物,波生坦(BOSENTAN),一种口服活性的非肽类内皮素受体拮抗剂,自其问世以来,已在全球范围内被广泛用于治疗肺动脉高压(PAH)。这种药物的出现,无疑为患有肺动脉高压的患者带来了新的希望。
PAH是一种肺血管多发疾病,致残率与致死率都非常高。因肺动脉血管结构重塑,肺部血管阻力增加,肺动脉压力升高。当患者肺动脉压力升高到超过一定界值时,可能引发右心衰竭。PAH患者因肺阻大而缺氧气促,口唇青紫,所以这一疾病也被叫作“蓝唇病”。肺动脉高压是一种罕见的、进行性的疾病,它会导致肺动脉压力升高,进而增加心脏的负担。如果不及时治疗,肺动脉高压可能会导致心力衰竭,甚至危及生命。波生坦作为一种内皮素受体拮抗剂,能够有效地抑制内皮素的作用,从而缓解肺动脉高压的症状。
波生坦为双重内皮素受体拮抗剂,对ETA(内皮素受体A)和ETB(内皮素受体B)均有亲和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素为强效的血管收缩剂,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。
在包括肺动脉高压在内的许多心血管疾病中,血浆和组织的内皮素浓度均会增加,提示内皮素在这些疾病中的病理作用。对于肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。波生坦对于内皮素受体是特异性的。
波生坦的主要优势在于其口服活性,这使得患者可以在家中方便地进行治疗,无需频繁地前往医院。同时,波生坦的耐受性良好,副作用相对较小,这使得患者能够在较长的时间内持续接受治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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