厄达替尼：第一个也是唯一一个专门针对具有易感成纤维细胞生长因子受体FGFR3或FGFR2基因改变且在一线铂类化疗后进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌的治疗方法。厄达替尼(Erdafitinib)还与RET,CSF1R,PDGFRA,PDGFRB,FLT4，KIT和VEGFR2结合。厄达替尼(Erdafitinib)抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR遗传改变的细胞系中的细胞活力，包括点突变，扩增和融合。Erdafitinib在表达FGFR的细胞系和异种移植模型中显示出抗肿瘤活性源自肿瘤类型，包括膀胱癌。

　　FGFR（成纤维细胞生长因子受体）是一种受体酪氨酸激酶，其在多种肿瘤中可能通过基因改变而激活，促使肿瘤细胞的生长和存活。通过FDA批准的伴随诊断可以检测特定的FGFR基因改变。尿路上皮癌是最常见的膀胱癌，大约20%的mUC患者存在FGFR3基因改变。厄达替尼主要用于治疗那些具有FGFR基因异常的膀胱癌患者。在临床试验中，厄达替尼显示出了显著的疗效，可以显著延长患者的生存期并提高生活质量。与传统的化疗药物相比，厄达替尼具有更好的耐受性和更低的副作用发生率。因此，厄达替尼已经成为膀胱癌治疗中的重要药物之一。

　　顶级医学期刊《柳叶刀肿瘤学》上就出现了这样一项研究，217名患有不同癌症的患者在接受同一种抗癌药厄达替尼的治疗后，整体的客观缓解率和疾病控制率分别达到了30%和74%，16个不同癌种中都观察到了疾病的缓解。研究数据显示，在既往的至少一种全身性治疗中有疾病进展，但没有其他标准治疗可供选择的情况下，厄达替尼（Erdafitinib）能够为FGFR基因变异的晚期实体瘤（不限瘤种）患者带来临床获益。在在中位随访17.9个月(IQR 13.6-23.9)时，16种不同肿瘤类型的217例患者中有64例（30%[95%CI 24-36]）出现客观缓解研究达到了主要终点。

　　研究具体数据如下：共有217例患者入组，其中中位年龄57岁；45%为女性，66%携带FGFR融合变异，35%携带FGFR基因突变；其中FGFR1~4变异的患者分别占10%、47%、44%和0。值得关注的是，在发生客观缓解的患者中，其中有3%为完全缓解；27%为部分缓解。患者的疾病控制率为74%；临床获益率为46%；中位无进展生存期（PFS）为4.2个月；中位总生存期（OS）为10.7个月。同时，厄达替尼治疗在研究中表现出良好的安全性。

　　除了治疗癌症，厄达替尼还可以用于治疗其他疾病。例如，它被用于治疗风湿性关节炎和银屑病等疾病。在治疗风湿性关节炎时，厄达替尼的作用机制是通过抑制JAK（Janus激酶）活性来阻止炎症反应和关节损伤。在治疗银屑病时，厄达替尼的作用机制是通过抑制JAK和TYK（酪氨酸激酶）活性来减轻皮肤炎症和病变。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：厄达替尼(BALVERSA/ERDAFITINIB)功效与不良反应

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