阿培利司是一种口服的PI3K抑制剂，通过抑制PI3K信号通路来减缓癌细胞的生长。这一通路在多种癌症中都扮演着重要的角色，特别是在激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期乳腺癌中，PI3K信号通路的异常活跃是导致癌细胞增殖的主要原因之一。美国食品药品监督管理局（FDA）批准了阿培利司与芳香酮内酯联合用药来治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这也是阿培利司成为全球首个针对乳腺癌PIK3CA突变的靶向治疗药物。

　　乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一，其中HR+/HER2-的乳腺癌患者占据了相当大的比例。传统的治疗方法虽然在一定程度上能够控制病情，但对于这部分患者来说，疾病复发和转移的风险仍然很高。阿培利司的出现，为这部分患者提供了新的治疗选择。

　　阿培利司，商业名称为Piqray，是一种靶向磷酸肌醇-3-激酶（PI3K）的口服药物，由全球领先的医药公司诺华制药研发。PI3K在细胞增殖、分化和存活的调控中起着关键作用，当PI3K发生突变时，可能会导致各类癌症的发生和发展。阿培利司正是针对这一靶点的特效药物，其作用机制是通过抑制肿瘤细胞中的PI3K途径，阻止癌细胞的增殖，进而达到抑制肿瘤生长的效果。

　　临床研究显示，阿培利司治疗的整体缓解率为6%，包括1例子宫内膜癌完全缓解，7例宫颈癌、乳腺癌、子宫内膜癌、大肠癌或直肠癌部分缓解。另外，52.2%的病人病情稳定，疾病控制率为58.2%。PI3K信号通路在肿瘤生长、增殖和存活过程中发挥重要作用，抑制PI3K可引起ER信号上调。该编码的α亚基是PI3KCA,该抑制剂是PI3Kα特异性的抑制剂阿培利司(BYL719)，它能针对PIK3CA的突变起效。PI3Kα-亚基靶向PI3K相对于靶向PI3K位点可以降低毒性反应。

　　SOLAR-1检测阿培利司+氟维司组对ABC的治疗效果，主要终点是PIK3CA突变组的PFS。研究发现，阿培利司+氟维司群组与安慰剂+氟维司群组相比，PIK3CA突变组的PFS显著延长(11.0个月vs.5.7个月)，并降低了35%的疾病发展风险。

　　研究表明，阿培利司治疗的平均响应时间为16周，也就是说大约需要四个月的时间，患者才能感受到该药物的治疗效果。然而，这并不意味着所有患者都需要四个月才能看到疗效，因为药效会受到个体差异的影响。阿培利司作为一种新型的抗癌药物，以其独特的机制和显著的治疗效果，为乳腺癌患者带来了新的治疗选择。值得注意的是，阿培利司治疗的效果不仅取决于个体因素，还与治疗时间有关。研究表明，该药物的治疗效果在首次治疗的前几周内往往不明显，但在接下来的几个月中不断提高。因此，即便初始阶段不产生明显疗效也不应失去信心，而应在继续治疗的情况下给药物足够的时间来发挥作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿哌利西/阿培利司(ALPELISIB)作用机制和药效学

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