瑞波替尼是一种口服的选择性激酶抑制剂，主要针对ROS1的致癌突变，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。ROS1突变在多种癌症中均有发现，包括非小细胞肺癌、甲状腺癌和神经母细胞瘤等。这些突变会导致细胞信号传导异常，从而促进肿瘤的生长和扩散。
瑞波替尼通过抑制ROS1的激酶活性，阻断致癌信号的传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这种药物具有高度的选择性和亲和力，能够在不影响正常细胞的情况下，精准地杀灭癌细胞。
批准基于TRIDENT-1研究，这是一项开放标签的1/2期研究，在TKI初治和接受过TKI治疗的患者中评估了瑞波替尼。在TKI初治患者（n=71）中，客观缓解率（ORR）为79%，无进展生存期（PFS）为35.7个月，中位缓解持续时间（mDOR）为34.1个月。在既往接受过一种ROS1 TKI且未接受过化疗的患者中（n=56），ORR为38%，mDOR为14.8个月。在基线时可测量的脑转移患者中，在8名未接受TKI治疗的患者中，有7名观察到了颅内应答；在12名接受过TKI治疗的患者中，有5名观察到了颅内应答。
多项临床试验表明，瑞波替尼在治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患者中具有显著疗效。与传统化疗药物相比，瑞波替尼不仅能有效缩小肿瘤体积，延长患者生存期，还能显著改善患者的生活质量。此外，瑞波替尼的耐受性良好，副作用相对较小，使得更多患者能够从中受益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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