普拉替尼/Pralsetinib是一种口服（每日一次）、高效和高选择性RET抑制剂。据Insight数据库显示，普拉替尼最早于美国获批上市，用于治疗非小细胞肺癌，此后拓展适应症至甲状腺髓样癌及甲状腺癌。普拉替尼是一种口服的、高选择性的RET抑制剂，主要用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。RET基因融合是一种罕见的基因突变，但在NSCLC患者中占有一定的比例。这种突变导致RET基因过度活跃，从而促进肿瘤的生长和扩散。普拉替尼的研发，正是为了针对这一突变，为患者提供更加有效的治疗方法。
普拉替尼的作用机制主要是通过抑制RET激酶的活性，从而阻断RET信号通路的传导。RET信号通路在细胞的生长、分化和凋亡过程中发挥着重要作用。当RET基因发生融合突变时，该信号通路异常激活，导致肿瘤细胞不断增殖。普拉替尼的作用就是针对这一异常激活的信号通路，抑制其传导，从而达到抑制肿瘤生长的目的。
普拉替尼的临床应用主要针对RET基因融合阳性的NSCLC患者。一项I/II期ARROW研究中全球RET融合阳性NSCLC患者的试验结果。结果显示，在接受起始剂量400 mg每日一次的疗效可评估的RET融合阳性NSCLC患者中，普拉替尼具有持久的临床获益。此外，普拉替尼的耐受性良好，副作用相对较小，使得更多患者能够从中受益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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