乌帕替尼是一种新型口服高选择性Janus激酶抑制剂,由美国制药公司AbbVie研发。基于酶和细胞试验,乌帕替尼对JAK1显示出的抑制效力大于对JAK2、JAK3和TYK2的抑制效力。被用于治疗类风湿性关节炎、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎等疾病。
乌帕替尼是一种口服的、选择性的JAK抑制剂,主要用于治疗中度至重度特应性皮炎(Atopic Dermatitis,AD)和其他一些自身免疫性疾病。它通过抑制JAK通路,从而调节免疫系统的过度反应,达到治疗目的。与传统药物相比,乌帕替尼具有更高的选择性和更低的副作用发生率。
乌帕替尼通过抑制JAK1和JAK3信号通路,进而抑制多种炎症介质的产生,如干扰素γ、白细胞介素-4(IL-4)、白细胞介素-13(IL-13)等。这些炎症介质在特应性皮炎等自身免疫性疾病的发病过程中起着关键作用。乌帕替尼的抑制作用能够降低炎症水平,从而改善患者的生活质量。
在三项3期研究(包括Measure Up 1、Measure Up 2和AD Up),在第16周,相较于接受安慰剂治疗的患者,那些接受乌帕替尼(15 mg或30 mg)治疗的患者在改善皮肤清除率复合主要终点方面表现出显著优势,终点通过EASI评分达到了75(EASI 75)和vIGA-AD 0/1测量。此外,在第16周,接受乌帕替尼(Upadacitinlb)治疗的患者在改善皮肤清除率次要终点(通过EASI评分为90(EASI 90)测量)以及瘙痒缓解额外终点(WP-NRS 0/1)方面取得更多成功,与那些接受安慰剂治疗的患者相比。值得注意的是,这种有效性在三项研究的所有重要指标上在截至第140周的长期观察中仍然得以维持。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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