美国食品药品监督管理局（FDA）批准了阿培利司与芳香酮内酯联合用药来治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这也是阿培利司成为全球首个针对乳腺癌PIK3CA突变的靶向治疗药物。阿培利司是一种靶向磷酸肌醇-3-激酶（PI3K）的口服药物。PI3K在细胞增殖、分化和存活的调控中起着关键作用，当PI3K发生突变时，可能会导致各类癌症的发生和发展。阿培利司正是针对这一靶点的特效药物，其作用机制是通过抑制肿瘤细胞中的PI3K途径，阻止癌细胞的增殖，进而达到抑制肿瘤生长的效果。乳腺癌一直是女性健康巨大威胁之一，近年来，随着医疗科技的进步，晚期乳腺癌的治疗与其他疾病一样，更多的治疗选择带来的是更好的治疗效果。

　　研究表明，在HR+与HER2-乳腺癌患者中，40%存在PIK3CA基因突变，而这一突变则会导致细胞内信号传导增强、正常细胞异常增殖，最终形成恶性肿瘤，同时它也是影响乳腺癌患者内分泌治疗效果及预后的罪魁祸首之一。而以阿培利司为代表的磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂则能有效抑制PIK3CA活性，从而诱导细胞凋亡和/或细胞周期停滞，无疑是存在PIK3CA基因突变乳腺癌患者的强势克星。

　　阿培利司与氟维司群联用可作为既往在内分泌治疗期间或之后疾病出现进展的PIK3CA突变的HR+、HER2-乳腺癌患者的治疗方案；其中，若存在PIK3CA突变的乳腺癌患者对CDK4/6抑制剂治疗出现了耐药，可优先选择阿培利司与芳香分抑制剂或氟维司群的联合治疗。在临床试验中，阿培利司的疗效已经得到了多项临床试验的证实。SOLAR-1是一项随机、双盲、安慰剂对照III期研究，在接受芳香酶抑制剂(联用或不联用一种CDK4/6抑制剂)治疗期间或治疗后病情进展的PIK3CA突变、HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌绝经后女性患者和男性患者中开展，评估了Alpelisib与氟维司群联合治疗的疗效和安全性。阿培利司与芳香酮内酯联合用药在治疗PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者方面，显著优于单独使用芳香酮内酯的治疗方案。数据显示，与芳香酮内酯相比，阿培利司可以将患者的无进展生存期（PFS）延长近一倍。

　　阿培利司的不良反应主要包括皮疹、高血糖、恶心、腹泻、口腔炎、肌酸激酶增高、疲劳、皮肤色素沉着、呕吐、皮肤干燥、食欲减退等，大部分不良反应可通过药物调整或对症治疗进行控制。阿培利司(Alpelisib)使患者无进展生存期延长一倍的客观收益，也为患者争取到了更多的时间，在乳腺癌领域，阿培利司作为全球首个被FDA批准的PIK3抑制剂大放光彩，成为广大PIK3CA突变阳性的晚期乳腺癌患者以及内分泌耐药或CDK4/6抑制剂耐药后患者治疗的新希望，如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效和用药说明

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