美国食品药品监督管理局（FDA）批准阿达格拉西布（adagrasib)上市，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。这些患者既往至少接受过一次全身治疗。阿达格拉西布是一种针对KRAS G12C突变的药物，具有抑制肿瘤生长和扩散的潜力。然而，作为种新兴疗法，仍需更多的研究和临床试验来确定其准确的作用机制和疗效。

　　Adagrasib(阿达格拉西布，MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。阿达格拉西布的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性。

　　在116名KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者中评估了阿达格拉西布的疗效。这些患者既往接受过铂类化疗或免疫治疗，每日两次口服600mg剂量。临床试验主要评估客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）。试验结果显示80%的患者病情得到控制，中位缓解持续时间为12.5个月，中位总生存期为14.1个月。

　　KRYSTAL-12是一项开放标签、多中心、随机3期研究，旨在评估Krazati与单独标准护理化疗相比，在KRAS G12C突变的NSCLC患者中的疗效与安全性。该研究的主要终点是经盲法独立中央审评（BICR）评估的PFS，次要终点包括总生存期（OS）、ORR、缓解持续时间（DOR）和安全性。阿达格拉西布在既往治疗过的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中的总缓解率为43%，疾病控制率为80%。中位随访12.9个月后，总生存期为11.7个月。阿达格拉西布还缩小了33%患有脑转移的患者的脑转移。

　　这项验证性试验的结果表明，与标准护理化疗相比，Krazati作为这些患者的二线或后续疗法在PFS和ORR方面表现出统计学上显著且具有临床意义的益处。没有观察到Krazati有新的安全信号，安全数据与已知的安全概况一致。

　　阿达格拉西布（adagrasib）最常见（≥25%）的不良反应是恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲减退。13%的患者因不良反应永久停药。阿达格拉西布（adagrasib）一种KRAS G12C的高选择性和强效口服小分子抑制剂。临床上已经证实阿达格拉西布可以有效穿透脑血屏障，对于携带KRAS G12C非小细胞肺癌患者脑转移有很好的预防和治疗作用。总之，阿达格拉西布是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物，对于治疗非小细胞肺癌具有一定的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的主要功效和作用有哪些？

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