戈沙妥珠单抗由靶向Trop-2的人源化单克隆抗体sacituzumab和小分子毒素药物SN-38(伊立替康活性代谢物,一种拓扑异构酶I抑制剂)通过连接子共价结合组成的ADC类药物。Trop-2蛋白是在细胞膜上高表达的一种表面标志物,在三阴性乳腺癌、结直肠癌、前列腺癌和小细胞肺癌等多种肿瘤中均有异常高表达。
戈沙妥珠单抗是以人滋养细胞表面糖蛋白抗原2(Trop-2)为靶点的ADC药物。Trop-2是一种细胞表面糖蛋白,在正常组织中几乎检测不到,但在多种肿瘤细胞表面过表达,尤其能在90%以上的三阴性乳腺癌中过表达,是三阴性乳腺癌的潜在治疗靶点。戈沙妥珠单抗通过靶向Trop-2来杀伤肿瘤细胞,它能够结合表达Trop-2的肿瘤细胞,并通过连接子的水解释放出SN-38。SN-38与拓扑异构酶I相互作用,防止其诱导单链断裂的重连,由此产生的DNA损伤导致肿瘤细胞凋亡。
此次Trodelvy获批是基于一项全球性、开放标签的III期ASCENT试验研究数据。该试验共招募了482名受试者,经Trodelvy治疗后,TNBC患者的疾病恶化或死亡(无进展生存期(PFS))的风险降低了57%,同时,中位总生存期(OS)也从6.9个月延长至了11.8个月(HR:0.51;95%CI:0.41-0.62;p<0.0001),死亡风险降低了49%。
戈沙妥珠单抗最常见的不良反应包括中性粒细胞减少、贫血、恶心、呕吐、腹泻、乏力和呼吸困难等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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