卡马替尼(Capmatinib,INC280)是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met靶点具有高度选择性,能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,达到抗肿瘤活性。MET是癌症的驱动基因之一,在NSCLC中带有MET突变的病例约占总数的3%-4%。男性>70岁的晚期患者群体比较多见。常见于肉瘤样癌4.9-31.8%,腺鳞癌4-8%,鳞癌1-2%。这些患者一般年龄较大,预后较差,而且MET信号通路在驱动肺癌对其它靶向疗法产生耐药性方面也具有重要作用。
2期开放标签的GeoMETry-C研究:结果表明,卡马替尼能有效治疗中国METex14跳突晚期非小细胞肺癌患者,整体疗效和安全性数据与全球注册临床研究GEOMETRY mono-1数据基本一致。在卡马替尼一线治疗的队列一中,独立评审委员会(BIRC)评估的客观缓解率(ORR)为53.3%;研究者评估的ORR为60%,疾病控制率(DCR)为86.7%。对于METex14跳突伴脑转移患者,卡马替尼显著提高颅内缓解率;总的颅内缓解率(OIRR)为50%,其中两例患者达到完全缓解(CR),颅内疾病控制率(IDCR)达100%。
卡马替尼在具有MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者中显示出显著的抗肿瘤活性,特别是先前未接受过治疗的患者。在MET扩增晚期NSCLC中,具有高基因拷贝数的患者疗效高于低基因拷贝数的疗效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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