阿伐曲泊帕(Avatrombopag)是一种口服小分子血小板生成素受体激动剂,由Dova Pharmaceuticals开发,用于治疗血小板减少性疾病。它通过刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化,增加血小板生成,从而改善患者的凝血功能。阿伐曲泊帕(Avatrombopag)治疗血小板效果是很好的。阿伐曲泊帕的目的是为机体制造更多血小板。主要用于治疗患有慢性肝病的成年人的血小板减少症(血液中的血小板减少)。它还用于治疗患有慢性免疫性血小板减少症的患者。
阿伐曲泊帕通过刺激骨髓产生更多血小板来发挥作用,是FDA批准用于CLD相关血小板减少症的口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)。阿伐曲泊帕通过刺激血小板生成,来增加血小板计数,并减少严重血小板减少症患者的出血事件。阿伐曲泊帕(Avatrombopag)是一种口服的小分子血小板生成素受体(c-Mpl)激动剂,可增加血小板数量,但不增加血小板活化,血小板活化增加导致血液凝固增加,这可能会导致各种并发症。血小板减少症和慢性肝病(导致血小板减少)患者通常需要在手术前输注血小板,以降低出血风险。血小板减少(或血小板数量减少)是慢性肝病患者常见的并发症,可能是肝病的原因,也可能是干扰素抗病毒治疗的原因。
阿伐曲泊帕的作用机制与传统的血小板生成素受体激动剂不同。传统的血小板生成素受体激动剂通常与TPO(血小板生成素)竞争结合TPO受体,而阿伐曲泊帕并不与TPO竞争结合TPO受体。因此,阿伐曲泊帕可以与TPO协同作用,增加血小板的生成。
在一项疗效研究中,阿伐曲泊帕可导致成人血小板计数的剂量和暴露依赖性升高。在5天疗程开始后的3-5天内,血小板计数开始增加,10-13天后达到最高水平。在此之后,血小板计数逐渐下降,在第35天回到接近基线值。给药后,avatrombopag结合并刺激血小板血栓形成素受体(TPOR),这可以导致巨核细胞从骨髓祖细胞的增殖和分化。这一过程增加了血小板的生成,可能有助于防止化疗引起的血小板减少症(CIT)。TPOR被归类为细胞因子受体和造血素受体超家族的成员。在日本人和白人受试者中,在禁食和喂食条件下单次给药后,平均峰值浓度在5-8小时出现,半衰期在16-18小时内下降。与食物一起给药对阿伐曲泊帕的吸收速度或程度没有影响,但是,相对于空腹状态,显著降低了药代动力学变异性。
阿伐曲泊帕在成人中产生剂量和暴露依赖性的血小板计数增加。在5天的治疗过程中,患者通常在开始治疗后3至5天内观察到血小板计数增加,10至13天后观察到峰值,随后血小板计数逐渐减少,恢复至接近基线值35天后。在血小板减少性紫癜的常规治疗中,血小板生成素受体激动剂(简称TPO-R激动剂)也包括在内,最常见的是艾曲波帕,它可以促进血小板的生长。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿伐曲泊帕/阿伐曲波帕(DOPTELET)的药物优势及治疗效果的说明