罗氏的PI3Kα抑制剂inavolisib用于联合哌柏西利和氟维司群一线治疗PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性、内分泌抵抗、局部晚期或转移性乳腺癌患者的III期INAVO120研究达到了无进展生存期（PFS）主要终点。PIK3CA是HR+/HER2-乳腺癌中最常见的突变基因。大约40%的HR+/HER2-乳腺癌患者携带这种突变。PIK3CA突变与肿瘤生长、内分泌治疗耐药和总体预后不良有关。Piqray阿培利司是第一个也是唯一一个被专门批准用于治疗肿瘤中携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的治疗方法。

　　alpelisib（阿培利司）是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，是针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%伴有PIK3CA的突变，阿培利司在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。

　　临床研究显示，阿培利司治疗的整体缓解率为6%，包括1例子宫内膜癌完全缓解，7例宫颈癌、乳腺癌、子宫内膜癌、大肠癌或直肠癌部分缓解。另外，52.2%的病人病情稳定，疾病控制率为58.2%。

　　PI3K信号通路在肿瘤生长、增殖和存活过程中发挥重要作用，抑制PI3K可引起ER信号上调。该编码的α亚基是PI3KCA,该抑制剂是PI3Kα特异性的抑制剂阿培利司(BYL719)，它能针对PIK3CA的突变起效。PI3Kα-亚基靶向PI3K相对于靶向PI3K位点可以降低毒性反应。SOLAR-1检测阿培利司+氟维司组对ABC的治疗效果，主要终点是PIK3CA突变组的PFS。研究发现，阿培利司+氟维司群组与安慰剂+氟维司群组相比，PIK3CA突变组的PFS显著延长(11.0个月vs.5.7个月)，并降低了35%的疾病发展风险。

　　阿培利司的说明书推荐剂量为每日口服一次300mg，餐后给药，每日同一时间服用。给药至无法耐受或耐药；另外，阿培利司与氟维司群联合用药，推荐剂量的氟维司群在第1天，第15天和第29天施用500mg,之后每月一次。研究表明，阿培利司治疗的平均响应时间为16周，也就是说大约需要四个月的时间，患者才能感受到该药物的治疗效果。然而，这并不意味着所有患者都需要四个月才能看到疗效，因为药效会受到个体差异的影响。

       阿培利司的价格说明

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