克唑替尼主要用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌，特别是那些经过基因检测确认为ALK阳性的患者。克唑替尼（CRIZOTINIB），也被称为Xalkori，是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。自其问世以来，它已成为治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的重要药物，特别是对于那些携带间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排的患者。

　　ALK（间变性淋巴瘤激酶）是一种受体酪氨酸激酶，正常情况下主要在神经系统中表达，参与神经发育和功能的调节。在NSCLC中，ALK基因与其他基因（如EML4）发生融合，产生一种具有持续激酶活性的融合蛋白，导致细胞增殖、存活和转移的异常信号传导。ALK融合基因的发现为NSCLC的分子分型和精准治疗提供了新的靶点。

　　克唑替尼的主要作用是通过抑制ALK激酶的活性，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。ALK是一种在正常细胞中起重要作用的蛋白质，但在某些肺癌患者中，ALK基因会发生重排，导致ALK激酶过度活跃，进而推动肿瘤的生长。克唑替尼通过与ALK激酶结合，抑制其活性，从而阻断肿瘤细胞的生长信号，达到治疗肺癌的目的。

　　在一系列临床试验中，克唑替尼显示出显著的治疗效果，显著延长了患者的生存期，并改善了他们的生活质量。研究纳入PROFILE 1001研究中接受克唑替尼治疗的38例MET扩增晚期非小细胞肺癌患者，MET扩增的定义为FISH检测的MET/CEP7≥1.8，其中又细分为低度扩增（MET/CEP7≥1.8且≤2.2），中度扩增（MET/CEP7＞2.2且＜4）和高度扩增（MET/CEP7≥4）。

　　21例高度扩增患者中，客观缓解率（ORR）为38.1%，其中有2例完全缓解（9.5%），中位缓解持续（DOR）时间为5.2个月，中位无进展生存期（PFS）6.7个月，中位总生存期（OS）为11.4个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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