索托拉西布的作用机制是通过与KRASG12C蛋白的活化态结合，阻断其与下游信号分子的相互作用，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。索托拉西布的临床试验结果显示，它能够显著提高KRASG12C突变NSCLC患者的客观缓解率（ORR）和无进展生存期（PFS），并且耐受性良好，不良反应较轻。它是目前唯一获得美国FDA加速批准的KRASG12C抑制剂，用于治疗先前接受过至少一种系统治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　Sotorasib是一种小分子，可特异性且不可逆地抑制KRAS G12C。Sotorasib与开关II区域的口袋共价结合，该口袋仅存在于非活性GDP结合构象中，将KRAS G12C捕获在非活性状态并抑制KRAS致癌信号传导。

　　一项多中心、单组、开放标签、2期试验，以评估索托拉西布作为单一疗法治疗局部晚期或转移性KRAS p.G12C突变NSCLC患者的疗效和安全性。在46名获得客观缓解的患者中，中位缓解时间为1.4个月（范围为1.2至10.1），中位缓解持续时间为11.1个月（95%CI，6.9至无法评估）。在大约第6周的第一次肿瘤评估时，观察到33名患者(71.7%)出现缓解。截至数据截止日期，16名有缓解的患者(34.7%)继续接受治疗，疾病没有进展。在有缓解的患者中，Kaplan-Meier对3个月缓解持续时间的估计为90.5%（95%CI，76.7至96.3），6个月时为70.8%（95%CI，54.3至82.2），57.3%（95%CI，54.3至82.2）。9个月时的95%CI，40.4至71.0。

　　可评估的124名患者的中位无进展生存期为6.8个月（95%CI，5.1至8.2）（图1C）。Kaplan-Meier估计的6个月无进展生存率为52.2%（95%CI，42.6至60.9），9个月时为37.5%（95%CI，28.4至46.5）。所有126名入组患者的中位总生存期为12.5个月（95%CI，10.0至无法评估）。根据当地研究者的评估，对所有126名患者进行的疗效分析中，2名患者(1.6%)获得完全缓解，37名患者(29.4%)获得部分缓解，69名患者(54.8%)病情稳定，15名（11.9%）出现疾病进展。

　　索托拉西布为非小细胞肺癌患者提供了一种新的治疗选择。其独特的抑制机制能够有效地抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成，从而减缓肿瘤的发展。虽然可能会有一些不良反应，但通过医生的指导和适当的处理，大部分患者都能安全地使用这种药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(AMG 510)的副作用及注意事项有哪些？

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