他替瑞林口腔崩解片(Ceredist)为合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,它作用于脑促甲状腺激素释放激素(TRH)受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用,可以调节神经细胞的活性,从而改善脊髓小脑变性病患者的运动功能,改善共济失调步态,保持觉醒,改善抑郁情绪等。模仿TRH的生理作用,但具有更长的半衰期和作用持续时间,并且在长期使用后几乎没有产生耐受性给药,具有促智、神经保护和镇痛作用。他替瑞林主要用于治疗脊髓小脑性共济失调;对于其他神经退行性疾病,例如脊髓性肌萎缩症,也有一定疗效。
小脑萎缩(cerebellar atrophy)准确来说不是一种疾病,而是一种神经影像学的表现。既可见于一些遗传性、变性性疾病,也可见于某些急性病程如急性小脑炎的后期及某些药物中毒等,甚至某些临床无症状的人,影像学检查也可见到小脑萎缩,尤以老年人多见。其共同特征是神经影像学检查发现小脑的容积减小,脑沟增宽。可分为局限性和广泛性小脑萎缩。由于小脑主要参与躯体平衡和肌肉张力的调节,因此小脑萎缩患者临床多出现步态不稳,共济失调,言语不清等症状。
日本治疗小脑萎缩取得新进展🇯🇵ceredist是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH),除具有内分泌作用外,还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用,包括提高运动活性,拮抗利舍平诱导的体温降低,以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。该品种由日本田边制药公司开发,用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。
一项为期6周的随机双盲安慰剂对照双向交叉||期临床研究在60例脊髓小脑变性病人中进行。经过2周的观察后,病人分成两组,一组接受本品一日2次,每次20mg,连用2周,随后2周接受安慰剂;另一组先接受安慰剂2周,随后2周接受本品。结果显示,本品组整体改善率优于安慰组(P=0.0394)。他替瑞林组在指鼻试验和tapping-point试验中是神经评分方面显示优于安慰剂组的倾向。本品对自发性动作和总的精神状态的改善也优于安慰剂(分别为P=0.0448;P=0.0296)。
日本片剂Ceredist 5 mg可有效治疗共济失调(肌肉运动障碍)。每片含有5毫克他替瑞林水合物,一种促甲状腺激素释放激素的模拟剂。这种激素有助于对抗抑郁、记忆障碍、运动障碍和意识丧失。他替瑞林水合物与激素具有相似的结构,但与激素相比,它的持久性是激素的8倍,因此效果更好更持久,长期使用也不会引起耐药。
他替瑞林促进大脑中神经递质的释放,并起到神经生长因子的作用。因此,他替瑞林可以显著改善脊髓小脑退化中的共济失调症状,如运动不协调、步态异常、言语变化、眼球运动异常等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:他替瑞林治疗脊髓小脑变性患者可能会出现哪些不良反应?