艾拉司群（Elacestrant）是一种新型的非甾体口服SERD，在体外和体内临床前模型中以剂量依赖性方式降解内质网α，并抑制雌二醇依赖的内质网导向基因转录和肿瘤生长，包括那些含有与内分泌抵抗相关的ESR1突变的模型，其在早期研究中显示出活性。
Orserdu是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD)，每天口服一次。能够与雌激素受体(ER)结合，导致它们被降解，从而被下调。这种机制可抑制ER介导的信号传递和ER+乳腺癌细胞系的生长。在ER阳性乳腺癌的临床前模型和几个来自重度患者的异种移植模型中，该药已被证明具有抗肿瘤活性。SERD还被发现在对CDK4/6抑制剂和氟维司群(Faslodex)有抗性的模型中具有活性，包括那些携带ESR1突变的模型。
艾拉司群在临床试验中表现出色，尤其是在治疗激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者中。在一项名为EMERALD的III期临床试验中，艾拉司群与标准治疗药物氟维司群相比，显著延长了患者的无进展生存期（PFS），且总生存期（OS）也有显著改善。这一结果标志着艾拉司群在乳腺癌治疗领域的重要突破。
艾拉司群是第一个口服选择性ER降解剂，在针对ER+/HER2-晚期乳腺癌患者的III期试验中，无论是在总体人群中还是在ESR1突变患者中，与SOC相比，PFS都有显著改善，且安全性可控。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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