在核苷酸类似物中,静脉注射用西多福韦(CDV)是第一个获得FDA批准的药物,主要用于治疗艾滋病患者和移植受者的HCMV感染。西多福韦对CMV有高度的抑制活性,广泛用于免疫功能低下患者CMV感染的预防和治疗。
西多福韦是抗巨细胞病毒药物,对人体CMV有很强的抑制作用,活性更是更昔洛韦的10余倍。西多福韦中的磷酸基团起到破坏病毒DNA结构,阻断DNA复制的作用,西多福韦开环柔性结构使得其能够与不同的靶点结合,具有更强的抗病毒谱。巨细胞病毒(Cytomegalovirus,CMV)是一种常见的人类疱疹病毒,能够感染多种细胞类型,包括视网膜细胞。当CMV感染视网膜并引发炎症时,称为巨细胞病毒视网膜炎(Cytomegalovirus Retinitis,CMVR)。这是一种严重的眼部疾病,如果不及时治疗,可能导致视力丧失甚至失明。西多福韦(Cidofovir)是一种抗病毒药物,已被广泛用于治疗CMVR。
西多福韦作为一种核苷膦酸酯类似物,对多种DNA病毒均具有强大的体外和体内活性。除了人类巨细胞病毒,西多福韦通常还用于治疗HCMV以外的各种DNA病毒引起的严重感染,包括巨乳头瘤病毒和多瘤病毒,它们不编码自己的DNA聚合酶。目前市场上已将西多福韦的不同制剂用于抗阿昔洛韦和/或膦甲酸钠耐药的单纯疱疹病毒感染及痘病毒相关的疾病,包括软体动物传染性葡萄球菌和口疮病毒感染、威胁生命的腺病毒和人类多瘤病毒(HPyV)感染以及与人乳头瘤病毒(HPV)相关的过度增殖性疾病,在较早的研究中,西多福韦已显示出对HPV阳性宫颈癌和HPV阴性转化细胞株的抗增殖特性。当前,西多福韦作为包括天花在内的痘病毒感染的潜在疗法也特别受关注。
西多福韦应静脉滴注,治疗HIV感染患者的巨细胞病毒视网膜炎的推荐剂量是5mg/kg,用100ml生理盐水稀释后滴注1h。一周一次,治疗两周(诱导期),然后每隔一周给予一次5mg/kg的剂量直至视网膜炎好转或出现与治疗有关的毒性。常见的副作用为头痛、中毒性肾损害、中性粒细胞减少、惊厥、异常步态、周围神经病变、乏力、神志错乱、嗜睡、外周神经病、焦虑等等。
西多福韦治疗CMVR的效果已经得到了广泛的验证。一项研究发现,接受西多福韦治疗的患者,其视力保持稳定的比例明显高于未接受治疗的患者。在一项针对艾滋病合并CMVR患者的临床试验中,使用西多福韦治疗的患者中,大多数患者的病情得到了有效控制,视网膜炎症明显减轻,视力也有所改善。同时,西多福韦的耐药性较低,使得治疗更加持久有效。此外,西多福韦还可以减少CMVR患者的视网膜病变进展,降低视力丧失的风险。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:西多福韦(CIDOFOVIR/SIDOVIS)的用法用量和不良反应
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