布加替尼（Brigatinib）又译为布吉他滨或布格替尼是一种间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，主要用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。自2017年4月28日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市以来，布加替尼已在多个国家和地区被广泛用于临床，并取得了显著的治疗效果。

　　布加替尼原名AP26113，是一种酪氨酸激酶强效抑制剂，具有抗多种激酶的活性，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）以及表皮生长因子受体（EGFR）的缺失和点突变。它通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。与克唑替尼（Crizotinib）相比，布加替尼对ALK的抑制作用高出12倍，并对ALK突变体具有很高的抗性，能够有效克服克唑替尼治疗后的耐药性。

　　临床试验与疗效

　　布加替尼在临床试验中展现了卓越的治疗效果。一项名为ALTA的研究，涉及了222名局部晚期或转移性ALK+NSCLC患者，这些患者在接受克唑替尼治疗后出现了病情进展。研究结果显示，总体反应率为53%，完全反应率为4.5%，中位反应时间达到13.8个月。尤其值得注意的是，67%的可测脑转移患者取得了确诊的颅内整体反应，持续约6个月。这一数据表明，布加替尼在控制脑转移方面具有显著优势。

　　此外，布加替尼还被证实对多种ALK突变体具有活性，包括对克唑替尼耐药的突变体。在另一项试验中，222例经克唑替尼治疗后耐药的患者被随机分为两组，分别接受不同剂量的布加替尼治疗。结果显示，高剂量组（每天180毫克）的脑转移病人对治疗的应答率高达67%，无进展生存时间（PFS）达到18.4个月，明显优于低剂量组。

　　布加替尼的适应症与用法用量

　　布加替尼被批准用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，特别是那些对克唑替尼治疗不耐受或病情出现进展的患者。推荐剂量为在前7天每天口服90毫克，若患者能耐受初始剂量，则剂量增加至每天180毫克。布加替尼的服用方法简单，通常每天服用一次，有或没有食物均可。

　　安全性与不良反应

　　尽管布加替尼在治疗非小细胞肺癌方面取得了显著疗效，但其使用也可能伴随一些不良反应。最常见的治疗相关不良事件包括恶心（40%）、腹泻（38%）、咳嗽（34%）、血肌酸激酶升高（30%）、头痛（27%）和疲劳（27%）。其中，3级以上且发生率≥5%的不良事件包括血肌酸激酶升高（9%）、高血压（6%）和肺炎（5%）。因此，在使用布加替尼时，应密切监测患者的反应，并根据需要调整剂量或给予相应的支持治疗。

　　布加替尼作为ALK抑制剂的代表药物，其疗效和安全性已得到广泛认可。随着对ALK突变及其耐药机制研究的深入，布加替尼有望在更多患者中发挥其独特的治疗优势。未来，布加替尼与其他药物的联合使用，如与EGFR单抗的联合，可能会进一步拓展其治疗范围，克服更多的耐药问题，为患者带来更长的生存期和更好的生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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