布吉他滨/布加替尼（Brigatinib，商品名Alunbrig）是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，自2017年获得美国FDA批准以来，已在ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗中展现出显著的有效性。本文将详细探讨布加替尼在治疗ALK阳性非小细胞肺癌中的疗效、临床数据以及安全性。

　　布加替尼主要通过抑制ALK、胰岛素生长因子受体1（IGF-1R）、EGFR等激酶来发挥其抗癌作用。具体而言，布加替尼能够抑制磷酸基团与ALK的结合，从而阻止与肺癌相关的其他蛋白质的磷酸化，进而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。此外，布加替尼还对多种ALK耐药突变体（如G1202R、L1196M等）显示出广泛的抑制活性，使得它在治疗克唑替尼耐药后的ALK阳性NSCLC患者中具有独特的优势。

　　临床试验与疗效

　　J-ALTA 2期试验

　　J-ALTA 2期试验是一项在日本ALK阳性NSCLC患者中进行的评估布加替尼疗效和安全性的研究。该试验结果表明，布吉他滨布加替尼在ALK TKI预处理患者和TKI初治患者中均表现出良好的疗效。对于ALK TKI预处理的患者，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月，客观缓解率（ORR）为34%；而对于TKI初治患者，2年PFS为73%，ORR高达97%。这些数据表明，布加替尼在ALK阳性NSCLC的治疗中具有显著的疗效。

　　ALTA-1L 3期临床试验

　　另一项重要的临床试验ALTA-1L评估了布加替尼作为一线治疗ALK阳性晚期NSCLC的疗效。与克唑替尼相比，布加替尼在脑转移患者亚组中表现出显著的抗肿瘤活性，颅内疾病进展或死亡风险降低了69%（根据独立审查委员会评估）。此外，布加替尼治疗组患者的中位PFS显著长于克唑替尼组，分别为24个月和11个月（根据BIRC评估）。这些数据进一步证实了布加替尼在ALK阳性NSCLC治疗中的有效性。

　　安全性与副作用

　　尽管布加替尼在ALK阳性NSCLC的治疗中表现出显著的疗效，但其安全性仍需关注。在临床试验中，≥3级的最常见的治疗相关不良事件包括血糖升高（43%）、恶心（40%）、腹泻（38%）、咳嗽（30%）和头痛（27%）等。此外，还有部分患者出现高血压（6%）、肺炎（5%）和视力障碍（7.3%）等不太常见的毒性反应。然而，总体来说，布吉他滨布加替尼的安全性数据与现有的欧洲产品特征摘要基本一致，患者可以在医生的指导下安全使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 布吉他滨 https://www.kangbixing.com/drug/bjtn/