波齐替尼（Poziotinib）也被称为波奇替尼是一种新型的分子靶向药物波齐替尼由Apex Pharmaceuticals研发，是一种针对罕见EGFR和HER2 20ins突变的新型靶向药。该药物适用于治疗EGFR 20外显子插入突变的晚期NSCLC患者，并且已被证实对HER2基因20外显子插入突变也有良好的抑制效果。波齐替尼作为第三代酪氨酸激酶抑制剂，能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递，从而抑制癌细胞的生长和扩散。

　　HER2基因20外显子插入突变与NSCLC

　　HER2基因与EGFR同属于表皮生长因子受体（EGFR）家族，且两者在20外显子区域的突变具有相似的分子、生物学特征和药物响应性质。EGFR 20外显子插入突变是非小细胞肺癌中较为罕见但重要的突变类型，多发生于亚裔、女性、非吸烟及腺癌患者中，其发生频率约为1%至10%。而HER2基因的20外显子插入突变虽然类型较少，但同样对NSCLC的治疗具有重要影响。

　　波齐替尼对HER2基因20外显子插入突变NSCLC的疗效

　　波齐替尼在多项临床研究中展现了其对HER2基因20外显子插入突变NSCLC患者的显著疗效。在ZENITH20-2研究中，波齐替尼在治疗经治的HER2外显子20插入突变NSCLC患者中的客观缓解率（ORR）达到了35.1%，疾病控制率（DCR）为70%，中位无进展生存期（PFS）为5.5个月。这一结果不仅证实了波齐替尼对这类患者的疗效，还展示了其可控的安全性。

　　此外，在一项由德克萨斯大学MD安德森癌症中心牵头的单臂临床II期试验中，波齐替尼在治疗EGFR 20外显子插入突变的NSCLC患者中也取得了令人鼓舞的结果。在25名患者中，有11名（73%）的肿瘤出现不同程度的缩小，其中8名患者的肿瘤缩小了至少30%。这一结果进一步证实了波齐替尼在治疗此类突变NSCLC中的潜力。

　　波齐替尼的作用机制

　　波齐替尼主要通过特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分（如STAT3、AKT和ERK）来发挥作用。此外，波齐替尼还能通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。这些机制共同作用，使得波齐替尼在抑制HER2基因20外显子插入突变NSCLC细胞方面具有强大的效果。

　　临床应用与安全性

　　波齐替尼目前已在香港等地上市，并在非小细胞肺癌、乳腺癌和胃癌的治疗中展现出良好的应用前景。然而，需要注意的是，波齐替尼的治疗过程中可能会出现一些不良反应，如腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹等。这些不良反应多为3级及以下，且大多数患者可通过减量或调整用药方案来减轻症状。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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