阿昔替尼（Axitinib）又称阿西替尼是一种靶向抗肿瘤药物，近年来在治疗肾细胞癌（RCC）方面展现出了显著的疗效。作为一种酪氨酸激酶抑制剂，阿昔替尼通过抑制肿瘤细胞内的酪氨酸激酶受体，特别是血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3），从而阻断肿瘤细胞的生长和分裂，达到控制肿瘤发展的目的。

　　抑制肿瘤生长与分裂

　　阿昔替尼的主要作用机制在于其能够特异性地抑制酪氨酸激酶受体，这些受体在病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展中扮演关键角色。体外试验与小鼠体内模型试验均显示，阿昔替尼可显著抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活，进而在荷瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化。这一机制使得阿昔替尼在控制肾癌发展方面表现出色。

　　临床试验结果

　　阿昔替尼在国内的上市基于一项涉及723名患者的头对头三期临床试验。该试验将索坦治疗失败的晚期肾癌患者1:1分为两组，分别接受阿昔替尼和多吉美治疗。结果显示，阿昔替尼组患者的无疾病进展生存时间显著延长，达到8.3个月，相比多吉美组的5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异具有统计学意义。尽管两组的中位总生存时间相似（阿昔替尼组20.1个月，多吉美组19.2个月），但阿昔替尼在延缓疾病进展方面的优势显而易见。

　　安全性与不良反应

　　阿昔替尼在治疗过程中可能伴随一些不良反应，但总体上其安全性较高。临床试验中，阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要包括高血压、腹泻和乏力。值得注意的是，后期研究发现，服用阿昔替尼3个月后，舒张压高于90mmHg的患者，即出现高血压副作用的患者，其生存期明显更长。这提示高血压可能是阿昔替尼治疗有效的一个标志。

　　然而，阿昔替尼也可能导致其他不良反应，如胃肠道反应、出血、病灶破裂、穿孔以及肝肾功能损伤等。因此，在使用阿昔替尼时，医生需要密切监测患者的身体状况，并根据患者的安全性和耐受性调整剂量。

　　临床应用与联合用药

　　阿昔替尼在临床上常与化疗药物联合使用，以进一步提高疗效。这种联合治疗方案在胃肠道恶性肿瘤和肾癌的治疗中取得了较好的效果。然而，联合用药也可能增加不良反应的风险，因此医生在制定治疗方案时需要综合考虑患者的具体情况。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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