曲美替尼/迈吉宁(Trametinib,商品名:迈吉宁)这一MEK抑制剂逐渐进入人们的视野,其在特定类型的转移性结直肠癌中的应用潜力也引起了广泛关注。
曲美替尼,由全球知名制药企业葛兰素史克(GSK)研发,并于2013年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Mekinist。作为一种口服片剂,曲美替尼主要通过抑制丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性,进而阻断MAPK信号通路,达到抑制细胞增殖的目的。这一机制使得曲美替尼在针对携带特定基因突变的肿瘤治疗中展现出独特优势。
结直肠癌在晚期常发生转移,尤其是向肝脏、肺等器官的转移,使得治疗难度显著增加。传统的化疗方案虽然能在一定程度上控制病情,但往往伴随着较大的副作用,且长期疗效有限。随着对肿瘤生物学特性的深入理解,分子靶向治疗逐渐成为转移性结直肠癌治疗的新方向。
尽管曲美替尼最初被批准用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,但其在其他类型肿瘤中的应用潜力也逐渐被发掘。对于转移性结直肠癌而言,虽然BRAF突变的发生率相对较低,但KRAS突变却较为常见。而KRAS通路下游的MEK激酶被认为是潜在的治疗靶点。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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