瑞格非尼通过抑制参与肿瘤血管生成（如VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（如KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（如VEGFR3、PDGFR、FGFR）和肿瘤免疫（如CSF1R）的多个蛋白激酶，来发挥抗肿瘤作用。这种多靶点的抑制作用，使得瑞格非尼在抑制肿瘤生长和转移方面表现出色。

　　临床疗效

　　多项临床研究表明，瑞格非尼在治疗难治性转移性结直肠癌患者中具有良好的疗效。在III期临床试验中，瑞格非尼已被证实能够显著延长标准治疗失败后结直肠癌患者的生存期（OS）。尤其是在经过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的治疗，或经过抗VEGF、抗EGFR治疗无效的患者中，瑞格非尼作为三线或四线治疗展现出了独特的优势。

　　真实世界研究显示，瑞格非尼在转移性结直肠癌治疗中具有显著的长期缓解效果。通过对2326名患者的数据分析，约有15%的患者获得了5个月或更长时间的缓解，中位年龄为65岁。这一发现意味着瑞格非尼为部分患者带来了实质性的生存获益，让他们看到了战胜疾病的曙光。

　　患者特征与疗效关系

　　在长期缓解的患者中，存在一些共同的特征，如良好的体能状态（ECOG体能状态为0-1的患者占68%）、疾病转移程度较轻（在获得5个月或更长时间缓解的患者中，不到一半在诊断时患有IV期疾病）以及曾接受过贝伐单抗治疗（64%的患者之前曾接受过贝伐单抗治疗）。这些特征表明，体能状态较好、疾病转移程度较轻且已接受过其他治疗的患者可能更有机会从瑞格非尼中受益。

　　此外，基因突变和治疗线数等因素也可能影响患者的疗效。例如，约51%的患者有KRAS突变，而5%的患者有BRAF突变。这些基因突变可能影响患者的疗效和预后。同时，约33%和23%的患者分别接受瑞格非尼作为三线或四线治疗，不同的治疗线数可能反映了患者的病情和治疗历程，也可能影响瑞格非尼的疗效。

　　安全性与不良反应

　　尽管瑞格非尼在疗效上表现优异，但其不良反应也需引起关注。最常见的不良反应包括乏力/疲乏、减低食欲和食物摄入量、手足皮肤反应（HFSR）、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难等。值得注意的是，瑞格非尼的停药时间中位为7.3个月，意味着患者在使用一段时间后可能需要停药，而停药时间的长短可能与患者的疗效有关。

　　为了减少不良反应和提高患者耐受性，研究人员提出了剂量递增给药策略。该策略通过逐步增加瑞格非尼的剂量，可以在保证疗效的同时降低不良反应的发生率。例如，一项开放标签的多中心随机Ⅱ期研究显示，剂量递增组与标准剂量组相比，具有更高的可评估患者比例和较低的不良事件发生率。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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