鲁比卡丁（Zepzelca/Lurbinectedin）是由爵士制药公司（Jazz Pharmaceuticals plc）和PharmaMar公司共同开发的一种新型抗癌药物。该药物于2020年6月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌（SCLC）疾病进展的成年患者。鲁比卡丁的推荐剂量为3.2 mg/m2，通过静脉输注，输注时间应超过60分钟，每21天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　鲁比卡丁的作用机制

　　鲁比卡丁是一种烷基化药物，其作用机制独特，能够结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，导致DNA螺旋向大沟弯曲。这一过程会触发一系列反应，影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）和DNA修复途径的后续活性，最终导致细胞周期紊乱和细胞死亡。此外，鲁比卡丁还能在体外抑制人单核细胞活性，并减少小鼠移植性肿瘤中巨噬细胞的浸润。

　　鲁比卡丁联合化疗的临床效果

　　单药治疗

　　在多项临床试验中，鲁比卡丁作为单药治疗铂类化疗后进展的小细胞肺癌患者，表现出了显著的疗效。一项II期篮子试验（NCT02454972）纳入了105名患者，结果显示，总缓解率（ORR）为35.2%，疾病控制率（DCR）为68.6%，中位应答持续时间（DOR）为5.3个月。这些数据表明，鲁比卡丁作为二线治疗药物，能够显著改善小细胞肺癌患者的生存质量。

　　联合化疗

　　除了单药治疗外，鲁比卡丁还显示出与多种化疗药物联合使用的潜力。例如，在ATLANTIS III期临床试验中，鲁比卡丁与阿霉素联用，尽管未能达到总生存期（OS）的主要终点，但安全性优于标准方案，并且在敏感复发的患者和没有中枢神经系统（CNS）转移的患者中表现出更高的抗肿瘤活性。此外，鲁比卡丁联合伊立替康等化疗药物的研究也在进行中，有望进一步提高小细胞肺癌的治疗效果。

　　不良反应与注意事项

　　鲁比卡丁在治疗过程中可能会出现一系列不良反应，包括白细胞减少症、淋巴细胞减少症、贫血、中性粒细胞减少等血液异常，以及疲劳、恶心、食欲下降等非血液学毒性。因此，在使用鲁比卡丁时，需要密切监测患者的血液指标和不良反应情况，并根据需要进行剂量调整或停药处理。此外，鲁比卡丁应避免与强效或中度CYP3A抑制剂共同给药，以免增加不良反应的发生率和严重程度。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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