吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB),也被称为Xospata或适加坦,是一种新型、高度选择性的口服FLT3抑制剂,近年来在治疗急性髓系白血病(AML)方面展现出了卓越的疗效。作为第二代或第三代(不同资料有不同说法)FLT3抑制剂,吉列替尼对FLT3突变具有高选择性,抑制作用更强,脱靶效应更小,为FLT3突变阳性的复发或难治性AML患者带来了新的治疗希望。
疗效显著,突破治疗瓶颈
FLT3(Fms-like tyrosine kinase 3)是一种在白血病细胞中常见的突变基因,能够促进癌细胞的生长和存活。吉列替尼通过抑制FLT3受体的酪氨酸激酶活性,阻断白血病细胞的增殖和信号传导,从而达到治疗的效果。临床试验数据显示,吉列替尼在治疗FLT3突变阳性的AML患者中显示出了显著的疗效。
在多项临床试验中,吉列替尼作为单药或联合治疗方案,均取得了令人鼓舞的结果。例如,一项针对新确诊的18岁及以上AML患者的临床试验显示,吉列替尼可以安全地联合强化化疗,以及作为一种单药维持疗法,用于这些患者。在剂量递增和安全性评估后,吉列替尼的推荐剂量确定为120mg/天,并显示出良好的耐受性和抗肿瘤活性。
高效缓解,延长生存期
吉列替尼在治疗FLT3突变阳性的AML患者中,不仅实现了较高的缓解率,还显著延长了患者的生存期。在一项大型III期临床试验中,吉列替尼组患者的中位总生存期明显长于化疗组患者(9.3个月vs.5.6个月),死亡风险比(HR)为0.64。这一结果证明了吉列替尼在治疗此类AML患者中的优越性。
此外,吉列替尼在联合治疗方案中也表现出色。例如,在ADMIRAL研究中,吉瑞替尼联合治疗方案显著提升了患者的复合完全缓解率(CRc),并延长了中位总生存期。对于既往接受过不同FLT3抑制剂治疗的患者,吉瑞替尼的应用同样有效,未观察到统计学差异。
安全性良好,耐受性高
尽管吉列替尼在治疗过程中可能伴随一些副作用,如发热性中性粒细胞减少症、血小板减少症等,但这些副作用的发生率和严重程度因人而异,且大多数患者能够耐受。通过定期监测和适当管理,这些副作用可以得到有效控制。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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