厄达替尼主要通过抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4和FLT3等蛋白激酶,干扰细胞的信号传导机制,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。FGFR在人体内的正常功能包括促进细胞分裂繁殖和血管生成,但当其过度激活时,会导致肿瘤细胞的异常增长和扩散。厄达替尼正是通过精准地抑制这些过度活跃的酪氨酸激酶,使癌细胞停止生长和扩散,同时尽可能减少对正常细胞的伤害。
临床试验结果
多项临床试验结果表明,厄达替尼在治疗携带易感FGFR3基因突变的转移性尿路上皮癌患者方面,显示出显著的治疗效果。例如,在欧盟和美国食品药品监督管理局(FDA)批准的基于3期THOR研究的队列1中,厄达替尼与标准化疗(如多西他赛或长春氟宁)相比,显著延长了患者的生存期,降低了死亡风险,并有效帮助患者控制了疾病进展。具体来说,厄达替尼治疗组患者的平均总生存期(OS)为12.1个月,而化疗组仅为7.8个月;平均无进展生存期(PFS)方面,厄达替尼组也达到了5.6个月,远超化疗组的2.7个月。
此外,厄达替尼的客观缓解率(ORR)也远高于化疗组,达到了35.3%,这意味着更多的患者在接受厄达替尼治疗后,肿瘤显著缩小或完全消失。在安全性方面,厄达替尼也表现出较好的整体安全性,治疗相关的不良事件发生率低于化疗组。
厄达替尼的适应症与用法
厄达替尼被FDA和欧盟批准用于治疗携带易感FGFR3基因突变的、不可切除或转移性尿路上皮癌成人患者。这些患者通常已经接受过至少一种包含PD-1或PD-L1抑制剂的治疗,但病情仍出现进展。厄达替尼的初始剂量为每天口服8毫克,根据患者的血清磷酸盐水平和耐受性,剂量可逐渐增加至9毫克每天一次。治疗应持续进行,直至疾病进展或患者出现不可接受的毒性反应。
厄达替尼的副作用与注意事项
尽管厄达替尼在治疗转移性尿路上皮癌方面展现出良好的疗效,但它也存在一些副作用。常见的副作用包括肝酶水平升高、黄疸、肝功能不全、眼睛干涩、疼痛、炎症、发红和视力模糊等。此外,还可能引起消化系统反应,如恶心、呕吐、腹泻等,以及皮肤反应,如皮肤干燥、脱屑等。因此,在服用厄达替尼期间,患者需要定期进行肝功能检查和眼科检查,并密切关注身体状况,及时向医生报告任何不良反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:厄达替尼(BALVERSA/ERDAFITINIB)功效与不良反应
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