曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1/2(MEK1/2)的可逆性抑制剂。它通过作用于MEK蛋白(胞外信号相关激酶通路的上游调节器),影响MAPK(丝裂原活化蛋白激酶)通路,从而抑制细胞增殖。BRAF V600E突变是胆管癌和黑色素瘤中常见的致癌突变之一,这种突变激活了RAF-MEK-ERK信号通路,驱动肿瘤的生长和扩散。曲美替尼通过抑制这一通路,能有效抑制携带BRAF V600E突变的肿瘤细胞的生长。
在晚期胆管癌中的应用
一项II期、开放标签、单臂、多中心的研究探索了达拉非尼联合曲美替尼在携带BRAF V600E突变的转移性胆管癌患者中的疗效及安全性。研究共纳入了来自9个国家19个研究中心的43例患者,这些患者均接受了达拉非尼150mg每日两次联合曲美替尼2mg每日一次的治疗。研究结果显示,曲美替尼联合达拉非尼在治疗晚期胆管癌中显示出了一定的疗效,且安全性可管理。
安全性分析
在安全性方面,曲美替尼的主要副作用包括肝酶升高、皮疹、腹泻、低白蛋白血症、贫血、淋巴水肿等常见不良反应,以及碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎、高血压等不常见的不良反应。这些副作用大多数为轻度或中度,可以通过剂量调整和对症处理得到有效控制。
值得注意的是,虽然研究中未发现与治疗相关的死亡病例,但患者在接受曲美替尼治疗时仍需定期监测血液、肝功能、肾功能等指标,以评估药物的安全性和有效性。此外,患者在出现任何不良反应时,应及时向医生报告,并按照医生的指导采取相应的措施,如减少剂量、暂停治疗或使用辅助药物等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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