KRAS基因是RAS基因家族的一员，其突变在多种癌症中广泛存在，包括结直肠癌。KRAS G12C是KRAS基因的一种特定亚突变，约占所有KRAS突变的44%，尤其在结直肠癌中，其阳性率可达32%至40%。这一突变使得KRAS蛋白持续激活，促进细胞增殖和肿瘤生长，成为癌症治疗中的一大难点。

　　阿达格拉西布的作用机制

　　阿达格拉西布（Adagrasib，代号MRTX849）是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。它通过与非活性状态下的KRAS G12C突变体不可逆地结合，阻止其发送细胞生长信号，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。该药物具有强效的抗癌活性、长半衰期（约24小时）和高选择性，能够最大限度地发挥药效。

　　临床试验的显著疗效

　　在最新公布的临床试验数据中，阿达格拉西布联合西妥昔单抗（Erbitux）治疗KRAS G12C突变的晚期结直肠癌患者取得了令人瞩目的成果。KRYSTAL-1试验结果显示，近50%的患者在接受治疗后肿瘤显著缩小，疾病控制率高达100%。这一联合治疗方案不仅提高了患者的治疗效果，还延长了患者的生存期。

　　具体而言，该试验入组了32名平均接受至少3种治疗方案失败的临床难治型晚期结直肠癌患者，接受口服阿达格拉西布600毫克联合西妥昔单抗治疗，每天两次。结果显示，客观缓解率（ORR）为46%，意味着近一半的患者肿瘤显著缩小30%以上。此外，所有患者的病情均控制稳定或肿瘤出现不同程度的缩小，疾病控制率高达100%。

　　安全性与副作用

　　尽管阿达格拉西布在晚期结直肠癌治疗中展现出了显著的疗效，但其也存在一定的副作用。患者在使用该药物时，可能会出现消化系统不良反应（如恶心、呕吐、腹泻等）、皮肤问题（如皮疹、干燥等）以及呼吸系统相关的副作用（如咳嗽、气促等）。此外，还可能影响肝功能，引起肝酶升高等现象。因此，患者在使用药物期间需与医生密切合作，严格遵循医嘱，定期进行相关检查，以最大程度地减少不良反应的发生。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的主要功效和作用有哪些？

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