沙芬酰胺商品名为XADAGO,是制药公司Newron及其市场合作伙伴赞邦(Zambon)研发的帕金森病治疗药物。该药物以薄膜衣片形式存在,规格包括50毫克和100毫克。沙芬酰胺于2015年在欧洲获准用于治疗中晚期帕金森病,随后在2017年也在美国获得批准。作为第三代单胺氧化酶抑制剂,沙芬酰胺在高度选择性和可逆性方面表现出色,相较于前两代药物司来吉兰和雷沙吉兰,具有更加优越的性能。
治疗帕金森病的作用机制
抑制MAO-B酶活性
帕金森病的主要病理机制是多巴胺神经元的丧失。MAO-B是一种将多巴胺代谢为其代谢产物的酶,通过抑制MAO-B的活性,沙芬酰胺能够延长多巴胺在脑内的存在时间,增加其浓度,从而提高多巴胺在神经元间的传导水平。这一机制对于改善帕金森病患者的运动功能和减轻症状具有重要意义。
抑制谷氨酸释放
除了抑制MAO-B酶活性外,沙芬酰胺还具有抑制神经递质谷氨酸释放的作用。谷氨酸的过度释放会加剧神经细胞的损伤,而沙芬酰胺通过调节谷氨酸的释放,可以减少神经细胞的死亡,提供神经保护作用。这一双重作用机制使得沙芬酰胺在治疗帕金森病方面更加全面和有效。
抗氧化作用
帕金森病的发展与氧化应激密切相关,氧化应激会导致细胞氧化和损伤,进而引发神经细胞死亡。沙芬酰胺通过增加谷胱甘肽过氧化物酶的活性和抑制氧化应激相关的炎症反应,可以减轻氧化应激对神经细胞的损伤,从而保护神经细胞免受进一步伤害。
调节钙离子通道功能
帕金森病患者的大脑中钙离子的正常调节受到破坏,钙离子通道的异常活动会导致神经细胞的死亡。沙芬酰胺能够调节钙离子通道的活性,减少神经细胞的死亡,提高神经递质的释放,进一步促进神经传导。
临床疗效
多项全球临床实验表明,沙芬酰胺在治疗中晚期帕金森病方面表现出色。与左旋多巴联合使用时,沙芬酰胺能够显著增加患者的“开期”(症状缓解期)时间,减少“关期”(症状加重期)时间,并显著改善运动功能。此外,沙芬酰胺还可以减轻帕金森病患者的非运动症状,如抑郁、焦虑和认知障碍等,显著提高患者的生活质量。
用药指南与注意事项
沙芬酰胺的推荐剂量为每次50毫克,每天一次。两周后,根据个人需求和耐受性,剂量可增加到每次100毫克。然而,对于中度肝功能损害的患者,每日剂量不应超过50毫克;严重肝损害患者则禁用此药。在用药过程中,患者应严格遵循医嘱,不得擅自增减药物或停药。
沙芬酰胺的不良反应相对较少,主要包括异动、头痛和高血压等,但发生率较低。尽管如此,患者在用药过程中仍需注意观察身体反应,如有不适应及时就医。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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