FLT3（Fms-like tyrosine kinase 3）是一种在白血病细胞中常见的突变基因，约30%的AML患者存在FLT3突变，其中25%为内部串联重复（ITD）突变，7%-10%为酪氨酸激酶结构域（TKD）点突变。这些突变能够促进癌细胞的生长和存活，导致患者的无病生存期和总生存期显著缩短。

　　吉瑞替尼的药理机制

　　吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种口服的、高选择性的第二代FLT3抑制剂，由Astellas与Kotobuki Pharmaceutical合作研发。其药理机制在于通过抑制FLT3受体的酪氨酸激酶活性，阻断白血病细胞的增殖和信号传导，从而达到治疗的效果。吉瑞替尼不仅能有效抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD两种突变，还同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶，展现出更广泛的治疗潜力。

　　临床试验与疗效

　　吉瑞替尼在多项临床试验中均表现出显著的疗效。在ADMIRAL研究中，吉瑞替尼二线或二线联合治疗FLT3突变R/R AML患者，结果显示55名患者（48.7%）达到复合完全缓解（CRc），中位总生存期（OS）为7±0.7个月。值得注意的是，在既往接受过不同FLT3抑制剂的患者中，吉瑞替尼的疗效并未观察到统计学差异，这表明其治疗效果稳定且可靠。

　　此外，COMMODORE试验进一步验证了吉瑞替尼在R/R AML中的疗效。该试验显示，与挽救性化疗相比，吉瑞替尼治疗显著延长了患者的中位OS，且不良事件发生率较低。这些结果不仅验证了吉瑞替尼在二线治疗中的有效性，还为其在更广泛的临床应用提供了坚实的证据。

　　联合治疗与异基因造血干细胞移植

　　吉瑞替尼的联合治疗也展现出了显著的优势。研究表明，吉瑞替尼联合治疗较单药治疗可显著提升患者的CRc率，且接受异基因造血干细胞移植（allo-HSCT）的患者具有更长的中位OS。这表明吉瑞替尼在联合治疗和移植前准备中均具有重要的应用价值。

　　安全性与不良反应

　　尽管吉瑞替尼在AML治疗中展现出显著的疗效，但其安全性也不容忽视。常见的不良反应包括贫血、血小板减少、中性粒细胞减少性发热、转氨酶升高等。此外，还有可能出现分化综合征、可逆性后部脑病综合征（PRES）等严重不良反应。因此，在使用吉瑞替尼时，需要密切监测患者的生命体征和不良反应情况，及时调整治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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