恩曲替尼通过阻断ROS1和NTRK激酶的活性，抑制癌细胞的生长和扩散。这些激酶在肿瘤细胞的信号传导中起着关键作用，过度激活会驱动癌细胞的增殖和转移。恩曲替尼的独特之处在于其能够穿过血脑屏障，对中枢神经系统（CNS）转移的肿瘤也具有良好的疗效。

　　ROS1阳性非小细胞肺癌的特点

　　ROS1是一种编码受体酪氨酸激酶的基因，与间变性淋巴瘤激酶（ALK）结构相似，是NSCLC明确的一种少见驱动基因，中国人群中的发病率在1-3%之间。ROS1融合是ROS1基因的主要变异类型，且ROS1融合阳性NSCLC患者在疾病确诊时，发生CNS转移的比例高达40%。

　　恩曲替尼在ROS1阳性NSCLC患者中的有效性

　　多项临床研究表明，恩曲替尼在ROS1阳性NSCLC患者中表现出卓越的有效性。根据3项I/II期临床研究（ALKA-372-001,STARTRK-1,STARTRK-2）的合并分析结果，恩曲替尼在治疗ROS1阳性NSCLC患者中，无论是否存在CNS转移，均显示出有效性。

　　总体疗效

　　在2022年世界肺癌大会（WCLC）上公布的更新数据显示，恩曲替尼在一线治疗ROS1阳性非小细胞肺癌中，总体客观缓解率（ORR）达68.7%，中位缓解持续时间（DOR）达35.6个月，中位无进展生存期（PFS）达17.7个月，中位总生存时间（OS）为47.7个月。这些数据表明，恩曲替尼在延长患者生存期和提高生活质量方面具有显著优势。

　　脑保护效果

　　恩曲替尼的另一个亮点是其优秀的脑保护效果。研究显示，经恩曲替尼治疗12个月的患者颅内转移风险仅为1%；且基线有可测量脑转移病灶的患者的颅内客观缓解率（IC-ORR）也达80.0%，表现出显著的颅内抗肿瘤效果。这一特点对于ROS1融合阳性且易发生CNS转移的NSCLC患者尤为重要。

　　最新临床研究结果

　　2024年7月23日，《Targeted Oncology》发表了恩曲替尼治疗携带ROS1阳性NSCLC患者的新研究结果。该研究纳入了18岁及以上的不可切除的IIIB或IV期非小细胞肺癌患者，结果显示客观缓解率（ORR）为81.5%，临床受益率（CBR）为87.0%，中位持续缓解时间（DOR）为13.0个月，中位无进展生存期（PFS）为12.9个月。这些数据进一步验证了恩曲替尼在ROS1阳性NSCLC患者中的有效性。

　　安全性

　　恩曲替尼的安全性表现良好，大多数治疗相关不良事件（TRAEs）并不严重，且无死亡归因于治疗。虽然有少数患者经历了严重TRAEs，但整体安全性与之前关于恩曲替尼的报道一致，显示出药物的可耐受性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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