奥凯乐/瑞波替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其独特的三维大环结构赋予了它高靶点选择性和亲和力。这种药物能够精准地作用于ROS1致癌融合的酪氨酸激酶,有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散。与传统的化疗药物相比,奥凯乐/瑞波替尼具有更高的疗效和更低的副作用,为肺癌患者提供了更为安全、有效的治疗方案。
临床试验的显著成果
奥凯乐/瑞波替尼的疗效得到了多项临床试验的验证。其中,TRIDENT-1研究是一项全球、多中心、单臂、开放标签、多队列的I/II期临床试验,纳入了携带ROS1融合的局部晚期或转移性NSCLC患者。在未接受过TKI治疗的患者中,奥凯乐/瑞波替尼的客观缓解率(ORR)高达79%,其中完全缓解(CR)率为6%,部分缓解(PR)率为73%。中位缓解持续时间(DOR)为34.1个月,且70%的患者经历了至少持续12个月的反应。这一数据表明,奥凯乐/瑞波替尼在治疗初治患者方面取得了显著效果。
对于既往接受过其他TKI治疗的患者,奥凯乐/瑞波替尼同样展现出了显著的疗效。在既往接受过1种ROS1 TKI预处理且未接受过化疗或免疫治疗的患者中,确认的ORR为38%,中位DOR为14.8个月,48%的患者出现持续12个月或更长时间的缓解。此外,在基线时有可测量的中枢神经系统(CNS)转移的患者中,奥凯乐/瑞波替尼也表现出了良好的颅内病变反应。
解决耐药性问题
ROS1阳性NSCLC患者在接受靶向治疗后,常常会出现耐药突变,限制了药物与靶点的结合,最终导致肿瘤进展。奥凯乐/瑞波替尼的独特设计正是为了解决这一难题。它紧密贴合突变的结合小区域,使药物能够规避其他ROS1抑制剂可能产生的耐药性,特别是针对ROS1 G2032R这一常见的耐药突变,奥凯乐/瑞波替尼表现出了良好的疗效。
安全性与耐受性
在治疗期间,奥凯乐/瑞波替尼的总体耐受性良好。最常见的不良事件是头晕,但多数为1级,患者能够耐受。医生会根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案,确保患者能够安全、有效地接受治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散
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