乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，其中人表皮生长因子受体2（HER2）过表达发生在20%-25%的乳腺癌中，这类乳腺癌通常预后较差，且具有较高的脑转移风险。图卡替尼作为一种专门针对HER2阳性肿瘤细胞的口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制HER2和HER3的磷酸化，阻断下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。

　　2020年4月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准图卡替尼与曲妥珠单抗（Herceptin）和卡培他滨联合使用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。这一组合疗法在临床试验中表现出了较高的抗肿瘤活性。关键的HER2CLIMB试验证实，图卡替尼将总研究人群的死亡风险降低34%，脑转移患者的进展或死亡风险降低52%。这一结果对于HER2阳性乳腺癌患者，尤其是那些伴有脑转移的患者来说，无疑是一个重大的突破。

　　图卡替尼在结直肠癌中的应用

　　结直肠癌是另一种常见的恶性肿瘤，其治疗难度随着病情进展而增加。对于RAS野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌患者，图卡替尼同样展现出了显著的疗效。2023年1月19日，FDA加速批准了图卡替尼与曲妥珠单抗组合用于治疗这类患者，这是FDA批准的首款针对HER2阳性转移性结直肠癌的疗法。

　　在MOUNTAINEER临床试验中，图卡替尼与曲妥珠单抗联合治疗HER2阳性转移性结直肠癌患者，显示出38%的总体缓解率，中位总生存期达到了24.1个月，显著延长了患者的生存期。此外，图卡替尼能够通过血脑屏障，对脑转移的HER2阳性结直肠癌患者也显示出疗效，为这部分患者提供了新的治疗选择。

　　图卡替尼的耐受性和安全性

　　图卡替尼的耐受性相对较好，允许患者进行长期治疗。然而，该药物也存在一些不良反应，如腹泻、肝毒性、手掌或脚掌红肿等。在治疗过程中，医生需要密切监测患者的反应，并根据具体情况调整剂量或采取相应的治疗措施。对于严重肝受损患者，图卡替尼的剂量需要相应减少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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