乳腺癌作为全球女性最常见的恶性肿瘤之一，其治疗一直是医学界关注的焦点。特别是针对HER2阳性乳腺癌，随着靶向治疗的不断发展，患者的生活质量和生存期得到了显著改善。其中，玛格妥昔单抗（MARGENZA）作为一款新型抗HER2单抗药物，其在治疗转移性HER2阳性乳腺癌方面展现出了显著疗效，为这类患者带来了新的治疗选择。

　　玛格妥昔单抗的概述

　　玛格妥昔单抗（商品名：MARGENZA，通用名：margetuximab-cmkb）是由MacroGenics公司开发的一款靶向人表皮生长因子受体2（HER2）的Fc工程化IgG1κ嵌合单抗。该药物于2020年12月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗已接受过两种或多种抗HER2靶向治疗的成年转移性HER2阳性乳腺癌患者，其中至少一种疗法针对转移性疾病。

　　药物机制与疗效

　　玛格妥昔单抗的活性药物成分margetuximab通过优化Fc结构域，显著增强了与激活性Fc受体FCGR3A（CD16A）的结合，并减少了与抑制性Fc受体FCGR2B（CD32B）的结合。这一设计不仅保留了与曲妥珠单抗相似的HER2结合和抗增殖作用，还通过增强抗体依赖性细胞毒性（ADCC）和自然杀伤细胞（NK细胞）的活化，进一步提高了药物的抗肿瘤效果。

　　在关键的SOPHIA（NCT02492711）3期临床试验中，玛格妥昔单抗联合化疗显著改善了患者的无进展生存期（PFS）。与曲妥珠单抗联合化疗相比，玛格妥昔单抗联合化疗显著降低了疾病进展或死亡的风险（风险比HR=0.76；P=0.033），中位PFS从4.9个月延长至5.8个月。尽管在最终的总生存期（OS）分析中，玛格妥昔单抗并未在整体ITT人群中展现出统计学上的显著优势，但在携带CD16A 158F等位基因的患者亚组中，玛格妥昔单抗联合化疗显著延长了患者的中位OS，显示了其在特定患者群体中的潜在优势。

　　不良反应与安全性

　　玛格妥昔单抗与化学疗法联合使用最常见的药物不良反应包括疲劳/乏力、恶心、腹泻、呕吐、便秘、头痛、发热、脱发、腹痛、周围神经病变、关节痛/肌痛、咳嗽、食欲减退、呼吸困难以及输液相关反应等。其中，输液相关反应（IRR）的发生率约为13%，大多数为2级以下，少数患者发生3级IRR。此外，玛格妥昔单抗的处方信息还包含关于左心室功能障碍和胚胎胎儿毒性的黑框警告，提示医务人员在使用时需特别注意患者的心脏功能和妊娠状态。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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