厄达替尼的研发始于2008年，由美国Astex制药公司与强生制药集团下属的杨森生物技术公司共同发现。经过多年的研究，该药物于2019年4月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，商品名为Balversa，用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗后出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。这是FDA批准的首款针对转移性膀胱癌的靶向疗法，标志着膀胱癌治疗进入了一个更加精准和个性化的时代。

　　厄达替尼的作用机制

　　厄达替尼通过抑制FGFR信号通路来抑制肿瘤细胞的生长。FGFR是一个受体酪氨酸激酶家族，在正常情况下参与细胞分裂繁殖和血管生成等生理过程。然而，在膀胱癌等肿瘤中，FGFR的基因突变会导致其过度激活，从而促进肿瘤细胞的生存和增殖。厄达替尼能够特异性地阻断这些过度活跃的FGFR，使癌细胞停止生长和扩散，而对正常细胞的影响较小。

　　临床试验结果

　　厄达替尼的疗效得到了多项临床试验的验证。其中，一项多中心、开放性单臂试验BLC2001（NCT02365597）纳入了87名局部晚期或转移性尿路上皮癌患者，这些患者在先前接受的至少一次化疗中或化疗后出现疾病进展，并携带FGFR3基因突变或FGFR2/3基因融合。结果显示，厄达替尼的客观反应率为32.2%，其中完全缓解率为2.3%，部分缓解率为29.9%。中位缓解持续时间为5.4个月，且包括之前使用抗PD-L1或PD-1药物治疗无效的患者。

　　此外，另一项纳入187例晚期实体瘤患者的一期临床试验也显示，厄达替尼在膀胱癌患者中的有效率为46.2%，疗效维持的中位时间为5.6个月。这些结果充分证明了厄达替尼在治疗膀胱癌中的显著疗效。

　　厄达替尼的用药方案与安全性

　　厄达替尼的用药方案相对简单，通常起始剂量为8mg每日一次，空腹或随餐口服。在第14天和第21天之间，如果患者的血磷水平低于5.5mg/dL且没有眼部疾病或≥2级不良反应，剂量可增加至9mg每日一次。患者需持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

　　尽管厄达替尼在疗效上表现出色，但其也存在一定的不良反应。最常见的不良反应包括高磷血症、口腔炎、乏力、肌酐升高、腹泻、口干症等。因此，在使用厄达替尼时，医生需要密切监测患者的身体状况，及时调整剂量或采取相应的治疗措施以减轻不良反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：厄达替尼(ERDAFITINIB)治疗尿路上皮癌患者的有效性如何？

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