卡马替尼（Capmatinib），又称为卡玛替尼，是一种由瑞士诺华制药生产的靶向MET的激酶抑制剂，主要用于治疗存在间质-上皮转化（MET）外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。自2020年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准以来，卡马替尼已成为治疗此类特定肺癌患者的重要药物之一。

　　MET基因突变与肺癌

　　MET是一种酪氨酸激酶受体，其活性异常或增加在肺癌等癌症中非常常见，与肿瘤的增殖、侵袭和转移密切相关。在某些肺癌患者中，MET基因的突变会导致外显子14的跳跃，这种突变占肺癌患者的3-4%，是驱动肿瘤生长的关键因素之一。卡马替尼正是针对这一特定突变设计的靶向药物。

　　卡马替尼的治疗机制

　　卡马替尼通过与MET受体结合并抑制其活性，阻断了肿瘤细胞的信号传导通路，进而抑制肿瘤的生长和扩散。具体来说，卡马替尼可以抑制由缺乏外显子14的突变型MET变体驱动的癌细胞生长，并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出良好的抗肿瘤活性。它通过影响MET磷酸化及其下游靶基因的表达，进而影响MET依赖的肿瘤细胞的增殖与生存。

　　临床疗效显著

　　多项临床试验表明，卡马替尼对MET基因突变的非小细胞肺癌患者具有显著的治疗效果。在一项Ⅱ期临床研究中，纳入的97例存在METex14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中，69例既往接受过治疗的患者客观缓解率（ORR）为41%，中位缓解时间为9.7个月；而28例初治患者的ORR为68%，中位缓解时间是12.6个月。这些结果表明，无论患者是否曾接受过治疗，卡马替尼均表现出显著的治疗效果。

　　此外，卡马替尼还被证明能够延长患者的无疾病进展时间，即癌症保持稳定不恶化的时间。在一些患者中，卡马替尼还能改善与癌症相关的症状，如疼痛、呼吸困难等，从而提高患者的生活质量。

　　联合治疗的潜力

　　卡马替尼联合其他靶向药物如阿法替尼治疗时，显示出更为优越的疗效。在一项研究中，卡马替尼联合阿法替尼治疗显著提高了存在MET扩增的非小细胞肺癌脑转移原位异种移植裸鼠的整体存活率，这表明联合治疗可能是针对MET扩增型耐药最有效的治疗手段。

　　安全性与副作用

　　尽管卡马替尼在临床试验中表现出良好的疗效，但患者在使用过程中仍需注意其潜在的副作用。常见的全身反应包括水肿、肌肉骨骼疼痛、疲乏、发热和体重下降；胃肠道反应包括恶心、呕吐、便秘和腹泻；呼吸系统反应可能包括咳嗽、呼吸困难等；皮肤及皮下组织反应则可能表现为皮疹、痤疮样皮炎等；神经系统反应主要包括头晕和眩晕。在使用卡马替尼时，医生会根据患者的具体情况权衡利弊，并密切监测副作用的出现。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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