结直肠癌（CRC）作为常见的恶性肿瘤之一，其治疗方法和效果一直是医学界关注的焦点。特别是对于那些已经接受了多轮标准化疗但疗效有限的晚期患者，新的治疗方案显得尤为重要。图卡替尼（Tucatinib，商品名Tukysa）作为一种新型口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，在治疗HER2阳性转移性结直肠癌方面展现出了显著的疗效，为患者带来了新的希望。

　　药物介绍

　　图卡替尼（Tucatinib），也被称为妥卡替尼，是一种高度特异性的口服小分子HER2抑制剂。该药物能够抑制HER2和HER3的磷酸化，阻断下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。自2020年被美国FDA批准用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌以来，图卡替尼在治疗其他HER2阳性肿瘤方面也展现出了良好的应用前景。

　　HER2阳性结直肠癌的治疗挑战

　　在结直肠癌中，HER2是一个重要的治疗靶点。据统计，约3%至5%的晚期或转移性结直肠癌患者存在HER2扩增或过表达。然而，目前针对这一靶点的治疗方案仍然有限，特别是在转移性结直肠癌患者中，尚未有专门针对HER2的靶向疗法获得批准。

　　图卡替尼联合曲妥珠单抗的协同作用

　　图卡替尼与经典抗HER2药物曲妥珠单抗（Herceptin）的联合使用，为HER2阳性转移性结直肠癌患者提供了新的治疗选择。图卡替尼通过选择性抑制HER2激酶的活性，干扰癌细胞的增殖信号；而曲妥珠单抗则通过标记HER2受体，使免疫系统能够识别并攻击癌细胞。这种双重HER2抑制的组合疗法在临床试验中表现出了显著的抗肿瘤活性。

　　临床试验成果

　　在代号为MOUNTAINEER的2期临床试验中，图卡替尼与曲妥珠单抗联合治疗HER2阳性转移性结直肠癌患者，取得了令人瞩目的成果。该研究共招募了117名已经接受过标准治疗失败的患者，其中84名患者接受了图卡替尼联合曲妥珠单抗的治疗。结果显示，这些多种治疗方案失败的患者在接受全新的组合方案治疗后，有近40%的患者肿瘤显著缩小30%以上甚至消失，客观缓解率（ORR）达到了38.1%。此外，中位缓解持续时间（DOR）为12.4个月，中位无进展生存期（PFS）为8.2个月，中位总生存期（OS）更是达到了24.1个月，超过了2年。

　　安全性与耐受性

　　尽管图卡替尼与曲妥珠单抗的联合疗法在临床试验中表现出色，但患者仍可能面临一些副作用，如腹泻、疲劳和皮肤反应等。然而，这些副作用通常可以通过对症治疗和药物调整来缓解。图卡替尼的耐受性相对较好，允许患者进行长期治疗，为晚期患者提供了更多的治疗机会。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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