ROS1基因融合是非小细胞肺癌中的一种重要致癌机制,它会导致肿瘤细胞的恶性增殖和转移。传统的化疗和放疗手段对这类患者的治疗效果有限,且副作用较大。因此,寻找针对ROS1基因融合的有效药物成为医学界的重要课题。洛普替尼/瑞波替尼正是在这样的背景下应运而生,为ROS1阳性NSCLC患者带来了新的治疗选择。
洛普替尼/瑞波替尼的作用机制
洛普替尼/瑞波替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够针对ROS1基因融合进行精准打击。它通过抑制ROS1激酶的活性,阻断肿瘤细胞的信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这种精准打击的方式使得洛普替尼/瑞波替尼在控制ROS1阳性NSCLC病情方面表现出色。
临床疗效与安全性
多项临床试验数据表明,洛普替尼/瑞波替尼在ROS1阳性NSCLC患者中具有显著的疗效。根据《新英格兰医学杂志》发表的研究结果,洛普替尼在治疗ROS1融合阳性NSCLC患者时,无论患者之前是否接受过ROS1 TKI治疗,均表现出持久的临床活性。
在ROS1-TKI初治的ROS1融合阳性NSCLC患者中,客观缓解率(ORR)高达79%,中位缓解持续时间(DOR)为34.1个月,中位无进展生存期(PFS)为35.7个月。这些数据表明,洛普替尼在初治患者中具有优异的疗效和持久的缓解作用。
对于既往接受过一种ROS1-TKI治疗且从未接受化疗的患者,洛普替尼的ORR为38%,中位DOR为14.8个月,中位PFS为9.0个月。虽然缓解率有所下降,但中位DOR和PFS仍显示出一定的治疗效果。
此外,洛普替尼在治疗具有ROS1 G2032R突变的患者中也表现出色,ORR达到59%。这一结果尤为重要,因为G2032R是ROS1阳性NSCLC中常见的耐药突变,而洛普替尼能够克服这一耐药问题,为患者提供了新的治疗机会。
在安全性方面,洛普替尼的不良反应主要是低级别的,且与长期给药相适应。最常见的治疗相关不良事件包括头晕、味觉障碍和感觉异常等,且大多数患者能够耐受并继续治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散
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