普雷西替尼（Pralsetinib），也称为普拉替尼，是一种高选择性的RET抑制剂，在RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗中展现出了卓越的疗效和显著的临床价值。本文将从普雷西替尼的作用机制、临床试验结果、安全性及耐受性等方面，全面探讨其在RET融合阳性NSCLC患者中的应用和优势。

　　作用机制

　　普雷西替尼的核心优势在于其能够高选择性地靶向肿瘤细胞中的RET变异。RET基因变异是导致多种癌症发生发展的重要因素，尤其是在约1-2%的NSCLC患者中，RET融合突变较为常见。当RET基因发生融合或突变时，其表达将不再受到正常调控，导致细胞的异常增殖和分化，进而引发肿瘤。普雷西替尼通过特异性地抑制RET受体酪氨酸激酶的活性，阻断RET融合阳性肿瘤细胞的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　临床试验结果

　　普雷西替尼在多项临床试验中表现出了强大的临床活性和持久的疗效。例如，ARROW研究是一项全球多中心、开放标签的临床试验，其结果显示，普雷西替尼在治疗RET融合阳性NSCLC患者中，客观缓解率（ORR）达到了显著水平。在既往接受过铂类化疗的晚期RET融合阳性NSCLC患者中，普雷西替尼的ORR达到了57%，甚至部分患者实现了完全缓解（CR）。这一数据不仅远高于传统化疗，还显示出普雷西替尼在耐药肿瘤治疗中的独特优势。此外，普雷西替尼还表现出了持久的疗效，部分患者的缓解持续时间超过了15个月。

　　安全性及耐受性

　　除了显著的疗效外，普雷西替尼还因其良好的耐受性而受到关注。与传统化疗相比，普雷西替尼的不良事件发生率较低，且多为轻度至中度。最常见的不良反应包括疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和血压升高等，但大多数不良反应均可通过适当的剂量调整或对症治疗得到控制。普雷西替尼的推荐剂量为每日一次空腹口服，这一用药方式不仅方便了患者的用药，还提高了治疗的依从性和便利性。此外，普雷西替尼的耐受性良好，仅有少数患者因治疗相关不良事件而停药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：普吉华/普拉替尼(GAVRETO/PRALSETINIB)为存在NTRK基因突变的患者提供了新的选择？

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