曲美替尼(Trametinib),由葛兰素史克(GlaxoSmithKline,GSK)公司开发,并于2013年5月29日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市,商品名为Mekinist。它是一种口服片剂,主要作为丝裂原活化细胞外信号调节激酶1和2(MEK1/2)的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,对于细胞的增殖和分化起着至关重要的作用。曲美替尼通过抑制MEK蛋白的活性,进而影响MAPK信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
低级别浆液性卵巢癌的挑战
低级别浆液性卵巢癌是一种相对罕见的卵巢癌类型,约占所有上皮性卵巢癌病例的5%。该疾病通常在较年轻的时候就被诊断为晚期,且复发率高,超过70%的患者会出现复发。此外,浆液性癌具有分泌浆液的特点,这些浆液一旦扩散到其他部位,就会引发肿瘤的种植性转移,使得治疗效果大打折扣。一线治疗通常包括化疗和芳香化酶抑制剂,但由于浆液性癌对铂基化疗的相对耐药性,寻求有效的靶向治疗方法一直是临床上的迫切需求。
曲美替尼在LGSOC中的疗效
德克萨斯大学MD安德森癌症中心的研究人员进行了一项国际、多中心、2/3期临床试验,评估了曲美替尼在低级别浆液性卵巢癌中的疗效。研究结果显示,与标准护理治疗相比,曲美替尼使低级别浆液性卵巢癌的疾病进展或死亡风险降低了52%。这是首个在随机临床试验中显著提高低级别浆液性癌无进展生存期(PFS)和客观缓解率(ORR)的疗法。在该研究中,曲美替尼组的客观缓解率为26%,59%的患者病情稳定至少8周,且未出现与治疗相关的死亡病例。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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