肺癌作为全球范围内最常见的恶性肿瘤之一,其治疗方法的创新一直是医学界关注的焦点。特别是对于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,脑转移成为影响其生存和生活质量的重要因素。在这一背景下,布加替尼/布格替尼(Brigatinib,简称BRIGATINIB)作为一款新型ALK酪氨酸激酶抑制剂,在肺癌脑转移治疗中取得了显著疗效,为患者带来了新的希望。
布加替尼的独特优势
布加替尼作为一种新型ALK-TKI,引入了独特的二甲基氧化磷(DMPO)结构,这一创新设计不仅增强了药物对ALK的选择性和活性,还极大地提高了药物穿透血脑屏障的能力,从而在脑部维持较高的药物浓度。这一特性使得布加替尼在控制颅内病灶方面表现出独特的优势。
临床研究与疗效
多项临床研究证实了布加替尼在肺癌脑转移治疗中的显著疗效。其中,ALTA-1L研究是一项随机、开放标签、国际多中心的3期临床试验,纳入了275例ALK阳性晚期NSCLC患者。研究结果显示,在脑转移亚组中,布加替尼组的颅内缓解率达到了78%,是克唑替尼组的3倍(26%),且中位缓解持续时间(DoR)显著延长至27.9个月,相比之下,克唑替尼组仅为9.2个月。此外,布加替尼组的中位无进展生存期(PFS)达到24个月,疾病进展和死亡风险较克唑替尼组降低了75%,显示出其在延长患者生存方面的卓越表现。
透脑性能与耐药抑制
布加替尼的透脑性能是其显著疗效的重要基础。由于血脑屏障的特殊结构,许多药物难以有效进入脑部,导致中枢神经系统成为肿瘤细胞的“避难所”。而布加替尼凭借其独特的DMPO结构,成功克服了这一难题,实现了药物在脑部的有效分布和持续作用。此外,布加替尼还能广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变,为耐药患者提供了新的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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