阿西米尼的独特之处在于它通过变构结合特异性靶向ABL1的豆豆酰口袋(STAMP),从而抑制BCR-ABL1融合蛋白的酪氨酸激酶活性。这一机制不仅使阿西米尼能够选择性地抑制白血病细胞的生长和繁殖,还克服了某些对传统TKI耐药的突变,如T315I突变。
显著的临床疗效
在多项临床试验中,阿西米尼展现了其在治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期患者中的显著疗效。特别是在III期ASCEMBL试验中,与另一种TKI药物伯舒替尼相比,阿西米尼在24周时的主要分子学缓解率(MMR)显著提高,从13.2%提升至25.5%。此外,阿西米尼还达到了更高的完全细胞遗传学缓解率(CCyR),为40.8%,远高于伯舒替尼组的24.2%。
对于那些对至少两种TKI治疗失败或不耐受的Ph+CML-CP患者,阿西米尼也表现出显著的疗效。这些结果不仅为那些对传统治疗方法无效的患者提供了新的希望,还重新定义了慢性髓性白血病的治疗格局。
优越的药物特性
阿西米尼作为一种口服药物,相较于注射药物,具有更高的患者接受度和便利性。其半衰期较长,患者无需频繁用药,治疗过程更加简便。此外,阿西米尼的副作用相对较小,包括上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、疲劳、恶心、皮疹和腹泻等,这些不良反应在大多数患者中均为轻至中度,并且可以通过适当的剂量调整和管理得到控制。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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