莫博替尼(Mobocertinib),商品名为Exkivity,是一种口服的靶向治疗药物,由武田制药研发并引进。该药物主要针对具有表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。EGFR 20号外显子插入突变在NSCLC患者中相对罕见,约占EGFR突变患者的5%,但这一突变的患者往往对传统EGFR抑制剂不敏感,治疗难度增加。莫博替尼的出现为这类患者提供了新的治疗选择和希望。
主要功效
莫博替尼的主要功效在于其能够针对EGFR 20号外显子插入突变进行特异性抑制。它通过抑制EGFR激酶的活性,阻断由该基因突变引发的异常EGFR信号通路,从而减缓或阻止肿瘤细胞的生长和繁殖。这种作用机制不仅有助于延缓肿瘤的发展,还能提高患者的生存期和生活质量。
在实际应用中,莫博替尼显示出了显著的抗肿瘤活性。它能够缩小肿瘤体积,减轻患者的症状,如咳嗽、呼吸困难等,使患者在身体和心理上都感受到明显的改善。这种改善不仅提高了患者的舒适度,还增强了他们与疾病抗争的信心。
推荐剂量与用法
莫博替尼的推荐剂量为160mg,每日一次,直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。患者应尽量每天在同一时间服用,以确保药物效果的稳定性。如果漏服超过当日服药时间6小时以上或服药后出现呕吐,则不应补服,下次服药仍按照原来间隔时间进行。
副作用与注意事项
尽管莫博替尼为晚期肺癌患者提供了新的治疗选择,但它并非万能药,且可能引发一系列副作用。最常见的副作用包括腹泻、皮疹、恶心、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼的疼痛。此外,还可能出现淋巴细胞减少、淀粉酶升高、脂肪酶增高、钾含量降低、血红蛋白降低、肌酐升高和镁含量降低等不良反应。
莫博替尼可能导致QTc间期延长,进而引发心律失常,甚至危及生命。因此,在开始治疗前和治疗期间,应定期监测心电图和电解质,并避免与已知会延长QTc间期的药物或强效或中效CYP3A抑制剂同时使用。如果出现QTc间期延长伴危及生命的心律失常体征或症状,应永久停用莫博替尼。
此外,莫博替尼还可能引起间质性肺疾病/肺部炎症(非感染性)和心力衰竭等严重不良反应。对于疑似或确诊的病例,应立即停药并进行相应的治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:莫博替尼/莫博赛替尼(MOBOCERTINIB)改善了铂类经治患者的生存率?