比美替尼（Binimetinib），商品名为Mektovi，是一种由Array BioPharma公司开发的口服MEK信号通路抑制剂。该药物通过可逆地抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2的活性，阻断细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖。在突变的转移性黑色素瘤的治疗中，比美替尼展现了显著的疗效。

　　疗效显著的临床数据

　　多项临床试验证实了比美替尼在NRAS突变转移性黑色素瘤中的有效性。例如，一项开放性的3期临床试验比较了新型MEK抑制剂比美替尼与氮烯咪胺治疗NRAS突变晚期/转移性黑色素瘤患者的疗效。结果显示，比美替尼组无进展生存率（PFS）和响应率的改善明显优于氮烯咪胺组。具体来说，比美替尼组的中位PFS为2.8个月，而氮烯咪胺组仅为1.5个月，风险比（HR）为0.62（95%CI,0.47–0.80;P<0.001）。这表明，在NRAS突变的转移性黑色素瘤患者中，比美替尼能显著延长患者的无进展生存期。

　　广泛适用的患者群体

　　值得注意的是，比美替尼不仅在治疗NRAS突变的黑色素瘤患者中表现出色，对于其他类型的基因突变如BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤患者也同样有效。根据COLUMBUS临床试验的结果，比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。这表明，比美替尼在治疗特定基因突变的黑色素瘤患者中具有广泛的适用性。

　　联合治疗的潜力

　　此外，比美替尼与康奈非尼（encorafenib）的联合使用进一步增强了其在治疗BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤中的疗效。这种联合疗法在临床试验中显示出对BRAF V600E突变的转移性黑色素瘤患者具有较好的疗效和安全性。通过同时抑制BRAF和MEK，该联合疗法能够更有效地阻断ERK途径的激活，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　不良反应与用药指导

　　尽管比美替尼在突变的转移性黑色素瘤中疗效显著，但其使用也伴随着一定的不良反应。最常见的不良反应包括疲劳和恶心。此外，对于中度或重度肝功能损害的患者，比美替尼的用药剂量应适当降低，推荐剂量为每日口服30毫克。在用药过程中，若错过剂量，不能在下次服药时间的6小时内补服；若服药时出现呕吐，也不能追加剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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